Zolax 200 инструкция на русском - Самые разные инструкции по применению

Состав:

Применение:

Применяется при лечении:

Баланит,Вагинальный кандидоз,Гистоплазмоз,Грибковая инфекция,Грибковая Инфекция ногтей,Зуд,Иммунодефицит,Инфекция,Кандидемия,Кандидоз, Вагинальный,Кокцидиоидомикоз,Криптококковый менингит,Криптококкоз,Лишай,Менингит,Нейтропения,Опоясывающий лишай,Отрубевидный Лишай,Паракокцидиоидомикоз,Профилактика Грибковых Инфекций,Споротрихоз,Стоматологический,Химиотерапия,Хронический Кожно-Слизистый Кандидоз,Эпидермофития стоп

Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 2022-03-13

Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Название медикамента

Предоставленная в разделе Название медикамента Zolax (Fluconazole)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zolax (Fluconazole). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Zolax (Fluconazole) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Zolax (Fluconazole)

Состав

Предоставленная в разделе Состав Zolax (Fluconazole)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zolax (Fluconazole). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Zolax (Fluconazole) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Fluconazole

Терапевтические показания

Предоставленная в разделе Терапевтические показания Zolax (Fluconazole)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zolax (Fluconazole). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Zolax (Fluconazole) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Капсула жесткая; Капсулы; Порошок для пероральной суспензии; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь; Раствор для инфузий; Раствор для внутривенного введения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Субстанция; Субстанция-порошок; Субстанция-порошок для приготовления нестерильных лекарственных форм

Раствор

криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом;

генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;

кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположеных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции;

глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;

генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;

глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Криптококкоз, кандидоз генерализованный (в т.ч. кандидемия), диссеминированный (в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек (в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.

Способ применения и дозы

Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Zolax (Fluconazole)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zolax (Fluconazole). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Zolax (Fluconazole) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Раствор

Капсулы: внутрь, проглатывая целиком.

Раствор для внутривенного введения: в/в, в виде инфузии (со скоростью не более 10 мл/мин).

Суспензия: внутрь.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Флуконазол можно принимать внутрь или вводить в/в путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин. Выбор способа введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в на пероральный прием препарата или наоборот изменения суточной дозы не требуется. В растворе для в/в введения флуконазол растворен в 0,9% растворе натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na⁺ и Cl^—. Поэтому у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Суточная доза Дифлюкана^® зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.

Применение у взрослых

1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, терапию Дифлюканом^® в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

2. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в 1-й день, затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта, доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

3. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50–100 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, см. ниже), например эзофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Дифлюкан^® может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

4. При вагинальном кандидозе Дифлюкан^® назначают однократно внутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение препарата. Применение однократной дозы детям младше 18 лет и пациентам старше 60 лет без предписания врача не рекомендуется.

При баланите, вызванном Candida, Дифлюкан^® назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

5. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза Дифлюкана^® составляет 50–400 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Дифлюкан^® назначают за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм³, лечение продолжают еще 7 дней.

6. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и при кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для отдельных больных оказывается достаточно однократного приема 300–400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.

При tinea unguium (онихомикозе) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

7. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11–24 мес — при кокцидиоидомикозе; 2–17 мес — при паракокцидиоидомикозе; 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Дифлюкан^® применяют ежедневно, 1 раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза Дифлюкана^® составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения постоянных C_ss может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозировку для взрослых; для детей с почечной недостаточностью — см. дозировку для больных с почечной недостаточностью).

Применение у детей в возрасте 4 нед и менее

У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Применение у больных с почечной недостаточностью

Флуконазол выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают следующим образом:

Клиренс креатинина, мл/мин	Процент рекомендуемой дозы
>50	100%
<50 (без диализа)	50%
Регулярный диализ	100% (после каждого диализа)

Инструкция по приготовлению суспензии для приема внутрь

Инструкция по приготовлению суспензии: к содержимому 1 флакона с порошком для приготовления суспензии добавить 24 мл воды и тщательно взболтать. Перед каждым применением взбалтывать.

Внутрь.

Взрослым и детям старше 15 лет (массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) – 400 мг (8 капс. по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз/сут, продолжительность лечения — 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае — 300 мг (2 капс. по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300–400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 мес и 6–12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) – 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 мес при кокцидиоидомикозе, 2–17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1–16 мес при споротрихозе и 3–17 мес при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта (табл. 1). У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Таблица 1

Применение капсул Флуконазола по 50 мг у детей с 4 до 15 лет

Заболевание	Возраст ребенка и масса тела
4–6 лет средний вес ребенка 15–20 кг	7–9 лет средний вес ребенка 21–29 кг	10–12 лет средний вес ребенка 30–40 кг	12–15 лет средний вес ребенка 40–50 кг
Кандидоз пищевода (3 мг/кг/сут)	1 капс. 50 мг в сутки	1–2 капс. 50 мг в сутки	2 капс. 50 мг однократно	2–3 капс. 50 мг однократно
Период лечения	В течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов
Кандидоз слизистых оболочек (3 мг/кг/сут)	В 1-й день — 2–3 капс. Далее — по 1 капс./сут	В 1-й день — 2–4 капс. Далее — по 1–2 капс./сут	В 1-й день — 4–5 капс. Далее — 2 капс./сут однократно	В 1-й день — 5–6 капс. Далее — 2–3 капс./сут однократно
Период лечения	В первый день назначается ударная доза (6 мг/кг/сут) с целью более быстрого достижения постоянной равновесной концентрации, затем лечение продолжают в течение не менее 3 нед
Генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в т.ч. менингит) (6–12 мг/кг/сут)	2–5 капс./сут	2–6 капс./сут	4–7 капс./сут	5–8 капс./сут
Период лечения	В течение 10–12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе)
Профилактика грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии (по 3–12 мг/кг/сут)	1–5 капс./сут	1–6 капс./сут	2–7 капс./сут	2–8 капс./сут
Период лечения	Препарат назначают в дозах, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже (табл. 2).

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности первоначально вводится ударная доза 50–400 мг. Если Cl креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Таблица 2

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек

Клиренс креатинина	Интервал/суточная доза
>40 мл/мин	24 ч (обычный режим дозирования)
21–40 мл/мин	48 ч (1 раз в 2 сут) или половина обычной суточной дозы (1/2 в 24 ч)
10–20 мл/мин	72 ч (1 раз в 3 сут) или треть обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч)

Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Внутрь.

При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: 200 мг/сут в течение длительного периода.

При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50–100 мг/сут в течение 14–30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе и баланите: однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов — 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4–12 мес.

Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50–400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм³ лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи (стоп, паховой области и др.), в т.ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии — 2–4 нед, при микозах стоп — до 6 нед.

При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.

При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3–6 и 6–12 мес для ногтей пальцев рук и ног соответственно).

При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг/сут в течение 11–24 мес (кокцидиоидомикоз), 2–17 мес (паракокцидиомикоз), 1–16 мес (споротрихоз), 3–17 мес (гистоплазмоз).

Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день — 6 мг/кг/сут, далее — 3 мг/кг/сут, при системных кандидозах или криптококкозах — 6–12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) — 3–12 мг/кг/сут.

В/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6–8 нед ).

При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Противопоказания

Предоставленная в разделе Противопоказания Zolax (Fluconazole)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zolax (Fluconazole). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Zolax (Fluconazole) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Раствор

повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой;

одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. «Взаимодействие»);

одновременное применение цизаприда (см. «Взаимодействие»).

С осторожностью: нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым ЛС в анамнезе);

одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;

детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмии), беременность.

Гиперчувствительность (в т.ч. к близким по структуре азольным соединениям), одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда.

Побочные эффекты

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Zolax (Fluconazole)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zolax (Fluconazole). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Zolax (Fluconazole) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Раствор

Переносимость препарата обычно очень хорошая.

Наиболее часто в клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях Дифлюкана^® отмечали следующие побочные реакции:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*.

Со стороны печени: гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня АЛТ и АСТ, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, алопеция*, эксфолиативные кожные заболевания*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, зуд).

Со стороны ССС*: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков (см. раздел «Особые указания»).

Метаболические/трофические нарушения*: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

У некоторых больных, особенно страдающих серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении Дифлюканом^® и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. раздел «Особые указания»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

При приеме внутрь.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, метеоризм.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.

При в/в введении.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: алопеция, почечная недостаточность.

Передозировка

Предоставленная в разделе Передозировка Zolax (Fluconazole)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zolax (Fluconazole). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Zolax (Fluconazole) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Раствор

Симптомы: имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего ВИЧ-инфицированного больного после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Лечение: симптоматическое лечение (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое — промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

При передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).

Фармакодинамика

Предоставленная в разделе Фармакодинамика Zolax (Fluconazole)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zolax (Fluconazole). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Zolax (Fluconazole) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Раствор

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство. Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

При приеме внутрь и в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Предоставленная в разделе Фармакокинетика Zolax (Fluconazole)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zolax (Fluconazole). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Zolax (Fluconazole) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Раствор

Имеет сходные фармакокинетические параметры при в/в введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. C_max в плазме достигается через 0,5–1,5 ч после приема флуконазола натощак, а T_1/2 составляет около 30 ч. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. 90% C_ss достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при многократном приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% C_ss ко 2-му дню. V_d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками — низкое (11–12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме. У больных грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г — в здоровых и 1,8 мкг/г — в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Препарат выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T_1/2 из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю — при других показаниях.

При сравнении концентраций в слюне и плазме после однократного приема 100 мг флуконазола в форме капсулы и суспензии (полоскание, сохранение во рту в течение 2 мин и проглатывание) установлено, что C_max флуконазола в слюне при приеме суспензии наблюдалась через 5 мин после приема и в 182 раза превышала таковую после приема капсулы (достигалась через 4 ч). Примерно через 4 ч концентрации флуконазола в слюне были одинаковыми. AUC_(0–96) в слюне была значительно выше при приеме суспензии, чем капсулы. Существенных различий скорости выведения из слюны или показателей фармакокинетики в плазме при использовании двух лекарственных форм не выявлено.

Фармакокинетика у детей

У детей были получены следующие фармакокинетические параметры:

Возраст	Доза, мг/кг	T_1/2, ч	AUC, мкг·ч/мл
11 дней — 11 мес	Однократно, в/в, 3 мг/кг	23	110,1
9 мес — 13 лет	Однократно, внутрь, 2 мг/кг	25	94,7
9 мес — 13 лет	Однократно, внутрь, 8 мг/кг	19,5	362,5
5–15 лет	Многократно, в/в, 2 мг/кг	17,4*	67,4*
5–15 лет	Многократно, в/в, 4 мг/кг	15,2*	139,1*
5–15 лет	Многократно, в/в — 8 мг/кг	17,6*	196,7*
Средний возраст 7 лет	Многократно, внутрь — 3 мг/кг	15,5	41,6

*Показатель, отмеченный в последний день

Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводился в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T_1/2 составил 74 ч (44–185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день — в среднем до 53 ч (30–131 ч) и на 13-й день — в среднем до 47 ч (27–68 ч).

Значения AUC составляли 271 мкг·ч/мл (173–385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличились до 490 мкг/ч·мл (292–734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг·ч/мл (167–566 мкг·ч/мл) к 13-му дню.

V_d составил 1183 мл/кг (1070–1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (510–2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (1040–1680 мл/кг) — на 13-й день.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

При однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь пожилыми пациентами в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, установлено, что C_max в плазме достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл, а средний T_1/2 — 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и C_max. Cl креатинина (74 мл/мин), процент препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде (0–24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми. Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5–1,5 ч, C_max составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. T_1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы — 11–12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) — при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. C_max достигается через 0,5–1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. Т_1/2 — 30 ч. Выводится почками 80% в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.

Фармокологическая группа

Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Zolax (Fluconazole)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zolax (Fluconazole). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Zolax (Fluconazole) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Противогрибковые средства

Взаимодействие

Предоставленная в разделе Взаимодействие Zolax (Fluconazole)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zolax (Fluconazole). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Zolax (Fluconazole) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Раствор

Антикоагулянты. Как и другие противогрибковые средства — производные азола, флуконазол, при одновременном применении с варфарином, повышает ПВ (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать ПВ.

Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (torsade de pointеs). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Циклоспорин. У пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Гидрохлортиазид. Многократное применение гидрохлортиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола раз в неделю — AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированных пероральных противозачаточных средств.

Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T_1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол, при одновременном приеме, приводит к увеличению T_1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Такролимус. Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать.

Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом.

Зидовудин. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больных СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами установлено значительное повышение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При одновременном назначении флуконазола, в случае отсутствия достоверной информации, необходимо соблюдать осторожность. Больных следует тщательно наблюдать.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с ЛС в результате однократного приема флуконазола не известны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими ЛС специально не изучалось, но оно возможно.

При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, т.к. применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой (прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут) приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

При сочетании с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (следует его контролировать), с терфенадином — возможен риск развития аритмии, цизапридом — увеличение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, в т.ч. пароксизмальной желудочковой тахикардии. Удлиняет T_1/2 препаратов сульфонилмочевины из сыворотки (повышается риск развития гипогликемии). Повышает концентрацию фенитоина, циклоспорина, зидовудина в крови. Рифампицин укорачивает T_1/2 Zolax (Fluconazole)а.

Zolax (Fluconazole) цена

У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу

Средняя стоимость Fluconazole 150 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.9$ до 29.95$, за упаковку от 12$ до 109$.

Средняя стоимость Fluconazole 50 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.45$ до 3.45$, за упаковку от 13$ до 200$.

Средняя стоимость Fluconazole 100 mg за единицу в онлайн аптеках от 1.01$ до 7.01$, за упаковку от 67$ до 691$.

Средняя стоимость Fluconazole 200 mg за единицу в онлайн аптеках от 1.02$ до 4.75$, за упаковку от 19$ до 122$.

Источники:

https://www.drugs.com/search.php?searchterm=zolax-fluconazole
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=zolax-fluconazole

Доступно в странах

Найти в стране:

Источник

Золекс

МНН: Кислоты золедроновой моногидрат

Производитель: ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ»

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zoledronic acid

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024425

Информация о регистрации в РК:
30.12.2019 — 30.12.2024

Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Золекс

Международное непатентованное название

Золедроновая
кислота

Лекарственная
форма, дозировка

Концентрат
для приготовления раствора для инфузий, 4 мг/5 мл

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная
система.
Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на
структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Золедроновая кислота

Код
АТХ М05ВА08

Показания к применению

Лечение
гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью
Профилактика
симптомов, связанных с поражением костной ткани (патологические
переломы, компрессия позвоночника, осложнения после хирургических
вмешательств и лучевой терапии, гиперкальциемия, обусловленная
злокачественной опухолью), у пациентов со злокачественными
новообразованиями на поздних стадиях.

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

гиперчувствительность
к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных
веществ
беременность
и период лактации
тяжелая
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мг/мин)
детский
и подростковый возраст до 18 лет.

Необходимые
меры предосторожности при применении

Перед
назначением золедроновой кислоты пациенты должны быть обследованы,
чтобы убедиться, что они достаточно гидратированы.

У
пациентов с риском сердечной недостаточности следует избегать
избыточной гидратации.

После
начала терапии Золекс следует тщательно контролировать стандартные
метаболические параметры, связанные с гиперкальциемией, такие как
уровень кальция, фосфатов и магния в сыворотке крови. При
гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии может потребоваться
краткосрочная дополнительная терапия. У пациентов с гиперкальциемией,
не получавших лечения, как правило, в той или иной степени нарушаются
функции почек, поэтому следует рассмотреть вопрос о тщательном
мониторинге функции почек.

Поскольку
препарат Золекс содержит такое же действующее вещество (золедроновая
кислота), что и препарат Акласта®,
не рекомендуется назначать препарат Акласта®
пациентам, которые получают лечение препаратом Золекс.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

В
клинических исследованиях золедроновую кислоту вводили одновременно с
обычно используемыми противораковыми средствами, диуретиками,
антибиотиками и анальгетиками без клинически видимых взаимодействий.
Золедроновая кислота не проявляет заметного связывания с белками
плазмы и не ингибирует ферменты P450 человека in
vitro,
но формальных клинических исследований взаимодействия не проводилось.

Рекомендуется
проявлять осторожность при введении бисфосфонатов с аминогликозидами,
кальцитонином или петлевыми диуретиками, так как эти агенты могут
оказывать аддитивное действие, приводящее к снижению уровня кальция в
сыворотке крови в течение более длительного периода времени, чем это
требуется.

С
осторожностью следует применять золедроновую кислоту с другими
потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. Следует также
обратить внимание на возможность развития гипомагниемии во время
лечения.

У
пациентов с множественной миеломой при применении Золекс в сочетании
с талидомидом может повыситься риск дисфункции почек.

Следует
соблюдать осторожность при назначении препарата Золекс и
антиангиогенных препаратов.

Специальные
предупреждения

Почечная
недостаточность

Пациенты
с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, и
признаками ухудшения функции почек должны быть тщательно обследованы
до оценки врачом потенциальной пользы от лечения над возможным
риском.

При
принятии решения о терапии пациентов с метастазами в кости для
предотвращения симптомов, связанных с поражением костной ткани,
следует учитывать, что начало эффекта от лечения наступает через 2-3
месяца.

Имели
место сообщения об ухудшении почечной функции при применении
бисфосфонатов. Факторы, увеличивающие возможность нарушения почечной
функции, включают дегидратацию, ранее существующее нарушение функции
почек, многократные циклы препарата Золекс
или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных средств
или проведение инфузии в более короткое время, чем рекомендуется.
Хотя при введении препарата Золекс
в дозе 4 мг в течение не менее 15 минут риск уменьшается, ухудшение
функции почек возможно. Сообщалось об ухудшении почечной функции,
прогрессировании до почечной недостаточности и диализа у пациентов
после введения начальной или однократной дозы препарата Золекс.
Повышение уровня креатинина в сыворотке наблюдается также у некоторых
пациентов, постоянно принимающих препарат в рекомендованных дозах для
предотвращения возникновения симптомов, связанных с поражением
костной ткани, хотя это происходит довольно редко.

Перед
введением каждой дозы препарата Золекс
необходимо оценивать у пациентов уровни креатинина в сыворотке крови.
После начала лечения пациентам с незначительным или умеренным
нарушением функции почек, за исключением пациентов с
гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью,
рекомендуются более низкие дозы препарата Золекс.
У пациентов с признаками ухудшения почечной функции во время
лечения, прием препарата можно возобновлять только тогда, когда
уровень креатинина вернется к значению в пределах 10 % от исходной
величины.

Принимая
во внимание потенциальное влияние золедроновой кислоты на функцию
почек, отсутствие данных о клинической безопасности у пациентов с
тяжелой почечной недостаточностью (в клинических исследованиях,
определяемых как сывороточный креатинин ≥ 400 мкмоль/л или ≥
4,5 мг/дл для пациентов с TIH и ≥ 265 мкмоль/л или ≥ 3,0 мг/дл
для пациентов с раком и метастазами в кости соответственно) на
исходном уровне и только ограниченные фармакокинетические данные для
пациентов с тяжелой почечной недостаточностью на исходном уровне
(клиренс креатинина <30 мл/мин), использование золедроновой
кислоты не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной
недостаточностью.

Печеночная
недостаточность

Поскольку
у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью имеются лишь
ограниченные клинические данные, не может быть дано никаких
конкретных рекомендаций для этой популяции пациентов.

Остеонекроз

Остеонекроз
челюсти

Об
остеонекрозе челюсти преимущественно сообщалось у онкологических
пациентов, лечение которых включало бисфосфонаты, в том числе
препарат Золекс.
Многие из этих пациентов получали также химиотерапию и
кортикостероиды. Многие имели признаки местной инфекции, включая
остеомиелит.

Пациенты
должны поддерживать гигиену полости рта и пройти осмотр полости рта с
соответствующей профилактической санацией до начала терапии
бисфосфонатами.

Во
время лечения эти пациенты должны, по возможности, избегать
инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых во
время терапии бисфосфонатами развился остеонекроз челюсти,
стоматологическая операция может ухудшить состояние. Отсутствуют
данные относительно пациентов, нуждающихся в стоматологических
процедурах, чтобы предположить, снижает риск развития остеонекроза
челюсти прекращение лечения бисфосфонатами или нет. Врач, давая
клиническую оценку, должен руководствоваться планом ведения каждого
пациента, основанным на индивидуальной оценке пользы и риска.

При
оценке индивидуального риска развития остеонекроз челюсти
следует
учитывать следующие факторы риска:

—
потенциальная возможность применения бисфосфоната (повышенный риск
для высокомолекулярных соединений), способ применения (повышенный
риск для парентерального введения) и кумулятивная доза бисфосфоната;

—
рак, сопутствующие заболевания (например, анемия, коагулопатии,
инфекция), курение;

—
комедикаментозная терапия: химиотерапия, ингибиторы ангиогенеза,
радиотерапия шеи и головы, кортикостероиды;

—
болезни зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, пародонтоз,
инвазивные стоматологические процедуры (например, удаление зубов) и
плохо прилегающие зубные протезы.

План
лечения пациентов, у которых развивается остеонекроз челюсти, должен
разрабатываться в тесном сотрудничестве между лечащим врачом и
стоматологом или челюстно-лицевым хирургом, имеющим опыт лечения
остеонекроза челюсти. Следует рассмотреть возможность временного
прерывания лечения золедроновой кислотой до тех пор, пока заболевание
не разрешится, а факторы риска, способствующие его развитию, по
возможности, не будут устранены.

Остеонекроз
других анатомических структур

Сообщалось
об остеонекрозе наружного слухового прохода при приеме бисфосфонатов,
в основном, в сочетании с длительной терапией.
Возможные
факторы риска остеонекроза наружного слухового канала включают
использование стероидов и химиотерапию и/или местные факторы риска,
такие как инфекция или травма. Следует рассмотреть возможность
развития остеонекроза наружного слухового канала у пациентов,
получающих бисфосфонаты, которые имеют признаки заболеваний уха,
включая хронические ушные инфекции.

Кроме
того, были спорадические сообщения об остеонекрозе в других местах,
включая бедро, о которых сообщалось преимущественно у взрослых
больных раком, получавших Золекс.

Костно-мышечная
боль

Время
до появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких
месяцев от начала лечения. У большинства пациентов после прекращения
лечения происходило уменьшение выраженности симптомов. У данной
категории пациентов отмечали рецидив симптомов, если лечение
возобновляли тем же лекарственным средством или другим бисфосфонатом.

Атипичные
переломы бедренной кости

При
терапии бисфосфонатами сообщалось о случаях атипичных подвертельных
переломов и переломов диафиза бедренной кости, преимущественно у
пациентов, получавших длительную терапию при остеопорозе. Поперечные
или короткие косые переломы могут возникнуть в любом участке
бедренной кости, начиная с точки непосредственно ниже малого вертела
и заканчивая точкой непосредственно выше надмыщелкового расширения.
Эти переломы могут возникать в результате минимального
травматического воздействия или без него, и у некоторых пациентов еще
за несколько недель или месяцев до развития полного перелома
бедренной кости может возникать чувство боли в области тазобедренного
сустава или в паховой области. Переломы обычно являются
двусторонними, поэтому у пациентов, получающих терапию препаратом
Золекс
и у которых возник перелом диафиза бедренной кости, необходимо
проводить оценку также бедренной кости второй конечности. Также
сообщалось, что такие переломы плохо срастаются. У пациентов с
подозрением на атипичный перелом бедренной кости, ориентируясь на
индивидуальную оценку риска и пользы, следует рассмотреть возможность
прекращения терапии препаратом Золекс.
Сообщалось об атипичных переломах бедра у пациентов, получавших
препарат Золекс,
однако, причинно-следственная связь с применением препарата Золекс
установлена не была.

Пациентам
необходимо
рекомендовать сообщать о любых болях в бедре, тазобедренном суставе
или паху во
время терапии препаратом.
Пациентов
с такими симптомами следует обследовать на наличие неполного перелома
бедренной кости.

Гипокальциемия

Имеются
сообщения о гипокальциемии у пациентов, получавших препарат Золекс.
Сообщалось о вторичных по отношению к тяжелой гипокальциемии
сердечных аритмиях и неврологических побочных реакциях (судороги,
тетания, чувство онемения). В некоторых случаях гипокальциемия может
представлять угрозу для жизни.

Рекомендуется
соблюдать осторожность при назначении препарата Золекс
с
другими препаратами, вызывающими гипокальциемию, т.к. возможен
синергический эффект, приводящий к тяжелой гипокальциемии. Перед
началом применения препарата Золекс
следует определить уровень кальция в сыворотке крови и
скорректировать гипокальциемию. Пациентам следует принимать
адекватные дозы препаратов кальция и витамина D.

Во
время беременности или лактации

Не
существует адекватных данных по применению золедроновой кислоты у
беременных. Исследования
на животных с золедроновой кислотой показали репродуктивные
токсикологические эффекты.
Потенциальный риск для человека неизвестен. Золедроновая кислота не
должна использоваться во время беременности. Женщинам с детородным
потенциалом следует рекомендовать избегать беременности.

Неизвестно, проникает ли золедроновая
кислота в грудное молоко. Золедроновая кислота противопоказана
кормящим женщинам.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

Неблагоприятные
реакции, такие как головокружение и сонливость, могут влиять на
способность управлять автомобилем или использовать машины, поэтому
следует соблюдать осторожность при использовании Золекс, а также при
вождении и эксплуатации машин.

Рекомендации
по применению

Режим
дозирования

Золекс
должен назначаться и вводиться пациентам только медицинскими
работниками, имеющими опыт внутривенного введения бисфосфонатов.
Пациентам, лечащимся с помощью Золекс, следует выдавать инструкцию по
медицинскому применению (листок-вкладыш) и памятку для пациента.

Профилактика
симптомов, связанных с патологией костной ткани у пациентов со
злокачественными новообразованиями, сопровождающимися метастазами в
кости

Взрослые
и пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая
доза для профилактики скелетных заболеваний у пациентов с
прогрессирующими злокачественными новообразованиями костей
составляет 4 мг золедроновой кислоты каждые 3-4 недели.

Пациентам
также следует вводить перорально кальциевую добавку по 500 мг и 400
МЕ витамина D в день.

При
принятии решения о лечении пациентов с костными метастазами для
профилактики скелетных заболеваний следует учитывать, что начало
лечебного эффекта составляет 2-3 месяца.

Лечение
гиперкальциемии, связанной со злокачественной опухолью

Взрослые
и пациенты пожилого возраста

При
гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню
альбумина > 12 мг/дл или 3 ммоль/л) рекомендуемая доза препарата
составляет 4 мг разведенного раствором для инфузии (100 мл 0,9%
раствора натрия хлорида или 5% раствор глюкозы), который назначается
в виде одноразовой не менее 15-минутной внутривенной инфузии.

До
введения препарата Золекс следует оценить степень гидратации
пациента. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации
пациента.

Особые
группы пациентов

Пациенты
с почечной недостаточностью

Гиперкальциемия,
обусловленная злокачественной опухолью

Лечение
препаратом Золекс гиперкальциемии, вызванной злокачественной
опухолью, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью следует
назначать только после оценки риска и пользы данного лечения. Нет
необходимости в коррекции дозы у пациентов с гиперкальциемией,
вызванной злокачественной опухолью, у которых уровень креатинина в
сыворотке < 400 мкмоль/л или < 4,5 мг/дл.

Профилактика
симптомов, связанных с поражением костной ткани, у пациентов со
злокачественными новообразованиями

В
начале лечения препаратом у пациентов с множественной миеломой или
метастатическими поражениями костей при солидных опухолях должны быть
определены уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина
(КК). Клиренс креатинина рассчитывается из уровня креатинина в
сыворотке крови по формуле Кокрофта-Голта. Препарат не рекомендуется
пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек до начала терапии,
которая установлена для этой популяции (клиренс креатинина <30
мл/мин). Клинические исследования по применению препарата не
проводились у пациентов с уровнем креатинина в сыворотке >265 или
>3,0 мг/мл.

У
пациентов с метастатическим поражением костей с легкой или умеренной
почечной недостаточностью (КК — 30–60 мл/мин) до начала
терапии, которая установлена для этой популяции, рекомендуются
следующие дозы препарата:

Исходный уровень клиренса креатинина (мл/мин)	Рекомендуемая доза Золекс*
> 60	4.0 мг* золедроновая кислота
50–60	3.5 мг* золедроновая кислота
40–49	3.3 мг* золедроновая кислота
30–39	3.0 мг* золедроновая кислота

*
Дозы препарата были рассчитаны, исходя из заданной AUC = 0,66 мг•ч/л
(КК = 75 мл/мин). Для пациентов с нарушением функции почек
предусматривается уменьшение дозы до такого уровня, при котором
достигается такая же AUC, как и у пациентов с клиренсом креатинина 75
мл/мин.

После
начала терапии перед каждой дозой Золекс следует измерять
сывороточный креатинин и, в случае ухудшения почечной функции,
лечение следует приостановить. В клинических исследованиях ухудшение
функции почек было определено следующим образом:

—
для пациентов с нормальным исходным сывороточным креатинином (<
1.4 мг/дл или < 124 мкмоль/л) увеличение на 0.5 мг/дл или 44
мкмоль/л;

—
для пациентов с ненормальным исходным креатинином (> 1.4 мг/дл или
> 124 мкмоль/л) — увеличение на 1.0 мг/дл или 88 мкмоль/л.

Дети

Безопасность
и эффективность золедроновой кислоты у детей в возрасте от 1 года до
17 лет не установлена.

Метод
и путь введения

Извлеченное
количество концентрата должно быть дополнительно разбавлено в 100 мл.
Доза должна быть введена в виде однократной внутривенной инфузии в
течение не менее 15 минут.

Во
время приготовления инфузии необходимо соблюдать асептику. Только для
одноразового использования.

Следует
использовать только прозрачный раствор без частиц и обесцвечивания.
Дайте охлажденному раствору нагреться до комнатной температуры перед
применением.

Пациентам
с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести
рекомендуется принимать сниженные дозы Золекс.

Инструкция
по приготовлению сниженных доз Золекс

Извлеките
соответствующий объем необходимого концентрата следующим образом:

—
4,4 мл для дозы 3,5 мг

—
4,1 мл для дозы 3,3 мг

—
3,8 мл для дозы 3,0 мг

Инструкции
по разбавлению препарата перед приемом. Количество концентрата должно
быть далее разбавлено в 100 мл
стерильного
0,9% вес /объем раствора хлорида натрия или 5% вес/объем раствора
глюкозы. Доза должна быть дана в виде однократной внутривенной
инфузии в течение не менее 15 минут.

Концентрат
Золекс не должен смешиваться с кальцием или другими двухвалентными
катион содержащими инфузионными растворами, такими как лактатный
раствор Рингера, и должен вводиться как единый внутривенный раствор в
отдельную линию инфузии.

Пациентам необходимо поддерживать высокий
уровень гидратации до и после приема Золекс.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы:
при острой передозировке препарата (ограниченные данные) отмечались
нарушение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность), изменение
электролитного состава (в т.ч. концентраций кальция, фосфатов и
магния в плазме крови). Пациент, получивший препарат в дозе,
превышающей рекомендованную, должен находиться под постоянным
наблюдением.

Лечение:
при возникновении гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии со
значимыми проявлениями показано проведение инфузии глюконата кальция,
фосфата натрия или калия, сульфата магния соответственно.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Предназначен
для внутривенного введения.
Препарат должен вводить только специалист. Следует избегать
внутриартериального введения препарата или попадания в окружающие
ткани.

Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае

Подобно
всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные
реакции, однако они возникают не у всех. Определение частоты побочных
явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень
часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥
1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень
редко (< 1/10000),
неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны органов кроветворения
Часто	Анемия
Нечасто	Тромбоцитопения, лейкопения
Редко	Панцитопения
Со стороны иммунной системы
Нечасто	Реакции повышенной чувствительности
Редко	Ангионевротический отек
Со стороны психики
Нечасто	Беспокойство, нарушение сна
Редко	Спутанность сознания
Со стороны нервной системы
Часто	Головная боль
Нечасто	Головокружение, парестезия, дисгевзия, гипоэстезия, гиперестезия, тремор, сонливость
Очень редко	Судороги, гипоэстезия и тетания (вторичные по отношению к гипокальциемии)
Со стороны органов зрения
Часто	Конъюнктивит
Нечасто	Помутнение зрения, склерит и орбитальное воспаление
Редко	Увеит
Очень редко	Эписклерит
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто	Артериальная гипертензия, гипотензия, мерцательная аритмия, гипотензия, приводящая к обмороку или кровообращению
Редко	Брадикардия, сердечная аритмия (вторичная по отношению к гипокальциемии)
Со стороны дыхательной системы
Нечасто	Одышка, кашель, бронхоспазм
Редко	Интерстициальная болезнь легких
Со стороны ЖКТ
Часто	Тошнота, рвота, снижение аппетита
Нечасто	Диарея, запоры, боли в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто	Зуд, сыпь (в том числе эритематозная и макулярная сыпь), повышенное потоотделение
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Часто	Боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль
Нечасто	Мышечные спазмы, остеонекроз челюсти
Очень редко	Остеонекроз наружного слухового прохода (неблагоприятная реакция класса бисфосфонатов) и других анатомических участков, включая бедро и бедро
Со стороны почек и мочеполовой системы
Часто	Почечные нарушения
Нечасто	Острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия
Редко	Приобретенный синдром Фанкони
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата
Часто	Лихорадка, гриппоподобный состояние (включая усталость, суровость, недомогание и приливы)
Нечасто	Астения, периферические отеки, реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, отек, уплотнение), боль в груди, увеличение веса, анафилактическая реакция/шок, крапивница
Редко	Артрит и припухлость сустава как симптом острой фазы реакции
Со стороны лабораторных показателей
Очень часто	Гипофосфатемия
Часто	Повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия
Нечасто	Гипомагниемия, гипокалиемия
Редко	Гиперкалиемия, гипернатриемия

Описание
отдельных нежелательных реакций

Нарушение
функции почек

Золекс
была связан с сообщениями о дисфункции почек. При совокупном анализе
данных по безопасности регистрационных исследований Золекс с целью
профилактики скелетных явлений у пациентов с прогрессирующими
злокачественными опухолями костей частота неблагоприятных событий при
почечной недостаточности, предположительно связанных с Золекс
(побочные реакции), была следующей: множественная миелома (3,2%), рак
предстательной железы (3,1%), рак молочной железы (4,3%), опухоли
легких и другие солидные опухоли (3,2%). К факторам, которые могут
увеличить потенциал ухудшения функции почек, относятся:
обезвоживание, ранее существовавшая почечная недостаточность,
множественные циклы Золекса или других бисфосфонатов, а также
одновременное применение нефротоксичных препаратов или использование
более короткого времени вливания, чем рекомендовано. Сообщалось об
ухудшении состояния почек, прогрессировании почечной недостаточности
и диализе у пациентов после приема начальной дозы или разовой дозы
золедроновой кислоты 4 мг.

Остеонекроз
челюсти

При
лечении бисфосфонатами, в том числе препаратом Золекс,
в основном, у пациентов с онкологическими заболеваниями развиваются
случаи
остеонекроза (в основном, челюсти, но также и другой локализации, в
т.ч. тазовой кости, бедренной кости и наружного слухового канала). У
многих пациентов с остеонекрозом челюсти отмечаются признаки местного
инфекционного процесса, в т.ч. остеомиелит; в большинстве своем,
таковые случаи отмечены у пациентов с онкологическими заболеваниями
после экстракции зуба или после стоматологических оперативных
вмешательств. Существуют широко известные множественные факторы
риска, предрасполагающие к развитию остеонекроза челюсти, такие как
злокачественные новообразования, сочетанная терапия (например,
химиотерапия, антиангиогенные препараты, лучевая терапия,
глюкокортикостероиды) и сопутствующие состояния (например, анемия,
коагулопатии, инфекции, предшествующее заболевание полости рта).
Несмотря на то, что причинно-следственная связь не установлена,
целесообразно избегать стоматологических оперативных вмешательств в
связи с возможностью отсроченного выздоровления. Исходя из доступных
данных, частота развития остеонекроза челюсти связна с характером
опухоли (распространенный рак молочной железы, множественная
миелома).

Фибрилляция
предсердий

Общая
частота фибрилляции предсердий составила 2,5% (96 из 3862) и 1,9% (75
из 3852) у пациентов, получавших золедроновую кислоту 5 мг и плацебо,
соответственно. Частота развития фибрилляции предсердий,
сопровождающихся тяжелыми гемодинамическими нарушениями, составляет
1,3% (51 из 3862) и 0,6% (22 из 3852) для золедроновой кислоты и
плацебо, соответственно, при применении препарата Золекс в дозе 4 мг
один раз в 3-4 недели у пациентов с онкологическими заболеваниями.
Причина повышения частоты развития фибрилляций предсердий на фоне
терапии золедроновой кислотой не установлена.

Реакция
острой фазы

Данная
нежелательная реакция представляет собой комплекс симптомов:
повышение температуры тела, общая слабость, боль в костях, озноб,
гриппоподобный синдром. Обычно начинается в интервале ≤3 дня после
инфузии препарата Золекс.
Реакция также упоминается с использованием терминов «гриппоподобные»
или «постдозовые» симптомы. Симптомы обычно разрешаются
через несколько дней.

Атипичные
переломы бедренной кости.

Во
время постмаркетингового опыта были отмечены следующие реакции (редко
встречающиеся): атипичные подвертельные и диафизарные переломы
бедренной кости (побочная реакция класса бисфосфонатов).

Гипокальциемия

Гипокальциемия
является важным выявленным риском по утвержденным показаниям. На
основании обзора как клинических испытаний, так и постмаркетинговых
случаев, имеется достаточно доказательств, подтверждающих связь между
терапией Золекс, зарегистрированным событием гипокальциемии и
вторичным развитием сердечной аритмии. Кроме того, имеются
доказательства связи между гипокальциемией и вторичными
неврологическими явлениями, о которых сообщалось в этих случаях, в
том числе: судороги, гипоэстезия и тетания.

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП
на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности
товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Один
мл препарата содержит

активное
вещество —
золедроновой кислоты моногидрат,
0,85
мг
(в
пересчете на золедроновую кислоту
– 0,8 мг),

вспомогательные
вещества: маннитол,
натрия цитрат, вода для инъекций.

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный
бесцветный раствор

Форма выпуска и упаковка

Флакон на 5 мл упакован по
1 шт в пачку картонную
для флаконов вместе с инструкцией по применению на казахском и
русском языках.

Срок хранения

3
года

Не
применять по истечении срока годности!

Условия хранения

При
температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Сведения
о производителе

ТОО
«НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан,

г.
Алматы, Жетысуский район, мкр. Кемел, ул. Аксуат, д. 104

тел:
+ 7 (727) 2603974

office@nm—pharm.kz

Держатель
регистрационного удостоверения

ТОО
«НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, г. Алматы,
Жетысуский район, мкр. Кемел, ул. Аксуат, д. 104

тел:
+ 7 (727) 2603974

office@nm—pharm.kz

Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей

ТОО
«НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан,
г.
Алматы, Жетысуский район, мкр. Кемел, ул. Аксуат, д. 104

тел:
+ 7 (727) 2603974

office@nm—pharm.kz

Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства

ТОО
«НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан,
г.
Алматы, Жетысуский район, мкр. Кемел, ул. Аксуат, д. 104

тел:
+ 7 (727) 2603747

safety@nm—pharm.kz

I.В_.2_Проект_ЛВ_Золекс_06_.10_.2020_рус_.docx	0.07 кб
Золекс_ЛВ_06_10_2020_каз.doc	0.17 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Золомакс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001893/10

Действующее вещество

Алпразолам

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: алпразолам — 0,25 мг или 1,0 мг;

вспомогательные вещества: докузат натрия, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; краситель (только в таблетках 1 мг) — индигокармин (EEC Е132).

Описание

Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне — риска, на другой стороне надпись «APZM 0.25», с фаской.

Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне — риска, на другой стороне надпись «APZM 1», с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации АТХ :
N.05.B.A Производные бензодиазепинаN.05.B.A.12 Алпразолам

Фармакодинамика

Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха. Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составляет 7,1 нг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией его в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы.

Около 80 % препарата связывается с белками плазмы.

Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Равновесная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2 — 3) дней.

Алпразолам активно метаболизируется в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T_1/2) составляет 11 — 16 часов. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения быстрое.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в том числе связанных с депрессией.

Панические расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам.

Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами, тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени; беременность (особенно I триместр — см. «Особые указания»), период кормления грудью.

В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать препарат.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

С осторожностью

Церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст.

Беременность и лактация

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).

Способ применения и дозы

Внутрь, 2 — 3 раза в день, независимо от приема пищи.

Доза препарата ЗОЛОМАКС® подбирается индивидуально и корректируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз.

При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25 мг — 0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличивать до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).

При панических расстройствах — 0,5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза -10 мг.

При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения — 4 — 12 недель.

Прекращение приема препарата ЗОЛОМАКС® следует производить с большой осторожностью. Постепенная отмена препарата должна занимать продолжительный период времени, т.е. если пациент принимает 0,5 мг утром, 0,5 мг днем и 1 мг вечером, то ему следует снижать суточную дозу не более чем на 0,25 мг каждые 3 дня.

Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения — до 8 месяцев.

При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная доза — 0,25 мг 2 — 3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5 — 0,75 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, спутанность сознания, нарушения координации движений, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), миастения, дизартрию; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Передозировка

Передозировка — прием 500 — 600 мг препарата.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддерживание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара).

Гемодиализ — малоэффективен.

Взаимодействие

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

Ингибиторы микросомального окисления — повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Одновременное применение с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, декстропропоксифеном, сертралином, дилтиаземом, дигоксином и пероральными контрацептивами может снизить метаболизм алпразолама в печени и усилить его эффект.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, ранее принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При эндогенных депрессиях
алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

Пациенты с депрессивными расстройствами должны находиться под наблюдением, особенно в начале лечения, из-за повышенного риска суицидальных попыток.

Подобно другим бензодиазепинам,
алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортным средством

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата для медицинского применения помещают в пачку из картона с контролем первого вскрытия в виде самоклеящегося прозрачного стикера светло-зеленого цвета.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

Владелец Регистрационного удостоверения:ГРИНДЕКС, АО

Производитель

GRINDEX, AO Латвия
Гриндекс Рус, ООО

Врачи часто назначают препараты с этим веществом против инфекций, вызванных грибами, в том числе дрожжами. Наиболее распространенное грибы рода Candida, которые вызывают молочницу. От неё я как раз и взяла этот препарат. Меня мучали белые выделения и зуд.

? Показания к применению:

криптококкозе, включая криптококкоз легких, кожи, криптококковый менингит, для профилактики криптококкоза при СПИДе;

кандидозе гениталий, включая вагинальный кандидоз, баланит (воспаление головки полового члена), для предупреждения рецидивов кандидоза;

кандидозе слизистых, в том числе рта (кандидоз полости рта из-за ношения зубных протезов), кандидозе глотки, пищевода, бронхолегочных формах, кандидурии (появлении этого грибка в моче), для профилактики рецидива (повтора) орофарингеального кандидоза при СПИДе;

генерализованных формах кандидоза, включая диссеминированный (распространенный) кандидоз, кандидемию, другие виды инвазивного (проникающего) кандидоза (брюшины, глаз, эндокарда, дыхательных, мочевых путей);

отрубевидном (разноцветном) лишае;

микозе паховой области, ногтей (онихомикозе), стоп;

глубоких эндемических микозах, включая паракокцидиоидомикоз, кокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз.

В упаковке две таблетки. Очень удобно. Потому что чаще одной таблеткой все не убрать. У этого производителя есть разная дозировка и количество.

1 таблетки, 2 таблетки, 7 таблеток. Дозировка 50 мг и 150 мг. Я взяла 150 мг, 50 для меня это не о чем.

? Цена: 170 рублей. Для меня это дорого, но выбора не было из за отсутствия другого производителя. Но в России флуконазол стоит гораздо дешевле, я например всегда беру этого производства ТЫК.

Сами капсулы не прозрачные, внутри белый порошок. Капсулы не большие, глотать легко. Никаких неприятных ощущений у меня не было.

Zolax отзывы

✔️Теперь о результате…

Я пила по 1 капсуле в неделю, плюс ставила свечи. Что могу сказать… После первой капсулы я увидела незначительный эффект, выделения немного сократились и только уже после полного курса лечения со свечами и принятия второй таблетки выделения прошли полностью.

Отзыв на свечи:

? Дешёвый аналог свечей Нео-Пенотран с точно таким же составом. Мой результат против молочницы ?

В целом этот препарат я конечно же рекомендую. Он меня никогда не подводил, не только в лечение молочницы. Но тут важно учитывать какое у вас заболевание и на сколько оно себя проявляет. Кому хватит и двух капсул, а кому то надо и семь. Надо смотреть по своему состоянию. Никогда никаких побочных эффектов у меня не было.

Zolax отзывы

Вообще что бы снизить частоту рецидивов грибковых заболеваний, можно принимать по одной капсуле в месяц. Продолжительность 4 — 12 месяцев. Этим сейчас я и займусь, что бы эта болячка меня больше не настигла.

И конечно если у вас молочница, следует лечится вместе с партнёром, а не одной.

Спасибо за прочтение ❤️! Будьте здоровы!

Источник

Top 20 medicines with the same components:

Top 20 medicines with the same treatments:

Name of the medicinal product

The information provided in Name of the medicinal product of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Name of the medicinal product in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Zolax (Fluconazole)

Qualitative and quantitative composition

The information provided in Qualitative and quantitative composition of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Qualitative and quantitative composition in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Fluconazole

Therapeutic indications

The information provided in Therapeutic indications of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Therapeutic indications in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Capsule, hard; Capsules; Powder for oral suspension; Powder for suspension for oral administration; Solution for infusion; Solution for intravenous administration

Film-coated tablet; Substance; Substance-powder; Substance-powder for the preparation of non-sterile dosage forms

Zolax (Fluconazole) is indicated in the following fungal infections.

Zolax (Fluconazole) is indicated in adults for the treatment of:

— Cryptococcal meningitis.

— Coccidioidomycosis.

— Invasive candidiasis.

— Mucosal candidiasis including oropharyngeal, oesophageal candidiasis, candiduria and chronic mucocutaneous candidiasis.

— Chronic oral atrophic candidiasis (denture sore mouth) if dental hygiene or topical treatment are insufficient.

— Vaginal candidiasis, acute or recurrent; when local therapy is not appropriate.

— Candidal balanitis when local therapy is not appropriate.

— Dermatomycosis including tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor and dermal candida infections when systemic therapy is indicated.

— Tinea unguinium (onychomycosis) when other agents are not considered appropriate

Zolax (Fluconazole) is indicated in adults for the prophylaxis of:

— Relapse of cryptococcal meningitis in patients with high risk of recurrence.

— Relapse of oropharyngeal or oesophageal candidiasis in patients infected with HIV who are at high risk of experiencing relapse.

— To reduce the incidence of recurrent vaginal candidiasis (4 or more episodes a year).

— Prophylaxis of candidal infections in patients with prolonged neutropenia (such as patients with haematological malignancies receiving chemotherapy or patients receiving Hematopoietic Stem Cell Transplantation.

Zolax (Fluconazole) is indicated in term newborn infants, infants, toddlers, children, and adolescents aged from 0 to 17 years old:

Zolax (Fluconazole) is used for the treatment of mucosal candidiasis (oropharyngeal, oesophageal), invasive candidiasis and cryptococcal meningitis and the prophylaxis of candidal infections in immunocompromised patients. Zolax (Fluconazole) can be used as maintenance therapy to prevent relapse of cryptococcal meningitis in children with high risk of reoccurrence.

Therapy may be instituted before the results of the cultures and other laboratory studies are known; however, once these results become available, anti-infective therapy should be adjusted accordingly.

Consideration should be given to official guidance on the appropriate use of antifungals.

Zolax (Fluconazole) 150mg capsule is indicated for the treatment of the following conditions:

— Acute vaginal candidiasis when local therapy is not appropriate

— Candidal balanitis when local therapy is not appropriate.

Consideration should be given to official guidance on the appropriate use of antifungals.

Dosage (Posology) and method of administration

The information provided in Dosage (Posology) and method of administration of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Dosage (Posology) and method of administration in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Capsule, hard; Capsules; Powder for oral suspension; Powder for suspension for oral administration; Solution for infusion; Solution for intravenous administration

Film-coated tablet; Substance; Substance-powder; Substance-powder for the preparation of non-sterile dosage forms

Posology

The dose should be based on the nature and severity of the fungal infection. Treatment of infections requiring multiple dosing should be continued until clinical parameters or laboratory tests indicate that active fungal infection has subsided. An inadequate period of treatment may lead to recurrence of active infection.

Adults

Indications	Posology	Duration of treatment
Cryptococcosis	— Treatment of cryptococcal meningitis	Loading dose: 400 mg on Day 1 Subsequent dose: 200 mg to 400 mg once daily	Usually at least 6 to 8 weeks. In life threatening infections the daily dose can be increased to 800 mg
— Maintenance therapy to prevent relapse of cryptococcal meningitis in patients with high risk of recurrence.	200 mg once daily	Indefinitely at a daily dose of 200 mg
Coccidioidomycosis		200 mg to 400 mg once daily	11 months up to 24 months or longer depending on the patient. 800 mg daily may be considered for some infections and especially for meningeal disease
Invasive candidiasis		Loading dose: 800 mg on Day 1 Subsequent dose: 400 mg once daily	In general, the recommended duration of therapy for candidemia is for 2 weeks after first negative blood culture result and resolution of signs and symptoms attributable to candidemia.
Treatment of mucosal candidiasis	— Oropharyngeal candidiasis	Loading dose: 200 mg to 400 mg on Day 1 Subsequent dose: 100 mg to 200 mg once daily	7 to 21 days (until oropharyngeal candidiasis is in remission). Longer periods may be used in patients with severely compromised immune function
— Oesophageal candidiasis	Loading dose: 200 mg to 400 mg on Day 1 Subsequent dose: 100 mg to 200 mg once daily	14 to 30 days (until oesophageal candidiasis is in remission). Longer periods may be used in patients with severely compromised immune function
— Candiduria	200 mg to 400 mg once daily	7 to 21 days. Longer periods may be used in patients with severely compromised immune function.
— Chronic atrophic candidiasis	50 mg once daily	14 days
— Chronic mucocutaneous candidiasis	50 mg to 100 mg once daily	Up to 28 days. Longer periods depending on both the severity of infection or underlying immune compromisation and infection
Prevention of relapse of mucosal candidiasis in patients infected with HIV who are at high risk of experiencing relapse	— Oropharyngeal candidiasis	100 mg to 200 mg once daily or 200 mg 3 times per week.	An indefinite period for patients with chronic immune suppression
— Oesophageal candidiasis	100 mg to 200 mg once daily or 200 mg 3 times per week	An indefinite period for patients with chronic immune suppression
Genital candidiasis	— Acute vaginal candidiasis — Candidal balanitis	150 mg	Single dose
— Treatment and prophylaxis of recurrent vaginal candidiasis (4 or more episodes a year)	150 mg every third day for a total of 3 doses (day 1, 4, and 7) followed by 150 mg once weekly maintenance dose	Maintenance dose: 6 months.
Dermatomycosis	— tinea pedis, — tinea corporis, — tinea cruris, — candida infections	150 mg once weekly or 50 mg once daily	2 to 4 weeks, tinea pedis may require treatment for up to 6 weeks
— tinea versicolor	300 mg to 400 mg once weekly	1 to 3 weeks
50 mg once daily	2 to 4 weeks
— tinea unguium (onychomycosis)	150 mg once weekly	Treatment should be continued until infected nail is replaced (uninfected nail grows in). Regrowth of fingernails and toenails normally requires 3 to 6 months and 6 to 12 months, respectively. However, growth rates may vary widely in individuals, and by age. After successful treatment of long-term chronic infections, nails occasionally remain disfigured.
Prophylaxis of candidal infections in patients with prolonged neutropenia		200 mg to 400 mg once daily	Treatment should start several days before the anticipated onset of neutropenia and continue for 7 days after recovery from neutropenia after the neutrophil count rises above 1000 cells per mm³.

Special populations

Elderly

Dosage should be adjusted based on the renal function (see â€œRenal impairmentâ€).

Renal impairment

Zolax (Fluconazole) is predominantly excreted in the urine as unchanged active substance. No adjustments in single dose therapy are necessary. In patients (including paediatric population) with impaired renal function who will receive multiple doses of fluconazole, an initial dose of 50 mg to 400 mg should be given, based on the recommended daily dose for the indication. After this initial loading dose, the daily dose (according to indication) should be based on the following table:

Creatinine clearance (ml/min)	Percent of recommended dose
>50	100%
â‰¤50 (no haemodialysis)	50%
Haemodialysis	100% after each haemodialysis

Patients on haemodialysis should receive 100% of the recommended dose after each haemodialysis; on non-dialysis days, patients should receive a reduced dose according to their creatinine clearance.

Hepatic impairment

Limited data are available in patients with hepatic impairment, therefore fluconazole should be administered with caution to patients with liver dysfunction.

Paediatric population

A maximum dose of 400 mg daily should not be exceeded in paediatric population.

As with similar infections in adults, the duration of treatment is based on the clinical and mycological response. Zolax (Fluconazole) is administered as a single daily dose.

For paediatric patients with impaired renal function, see dosing in â€œRenal impairmentâ€. The pharmacokinetics of fluconazole has not been studied in paediatric population with renal insufficiency (for â€œTerm newborn infantsâ€ who often exhibit primarily renal immaturity please see below).

Infants, toddlers and children (from 28 days to 11 years old):

Indication	Posology	Recommendations
— Mucosal candidiasis	Initial dose: 6 mg/kg Subsequent dose: 3 mg/kg once daily	Initial dose may be used on the first day to achieve steady state levels more rapidly
— Invasive candidiasis — Cryptococcal meningitis	Dose: 6 to 12 mg/kg once daily	Depending on the severity of the disease
— Maintenance therapy to prevent relapse of cryptococcal meningitis in children with high risk of recurrence	Dose: 6 mg/kg once daily	Depending on the severity of the disease
— Prophylaxis of Candida in immunocompromised patients	Dose: 3 to 12 mg/kg once daily	Depending on the extent and duration of the induced neutropenia (see Adults posology)

Adolescents (from 12 to 17 years old):

Depending on the weight and pubertal development, the prescriber would need to assess which posology (adults or children) is the most appropriate. Clinical data indicate that children have a higher fluconazole clearance than observed for adults. A dose of 100, 200 and 400 mg in adults corresponds to a 3, 6 and 12 mg/kg dose in children to obtain a comparable systemic exposure.

Safety and efficacy for genital candidiasis indication in paediatric population has not been established. If treatment for genital candidiasis is imperative in adolescents (from 12 to 17 years old), the posology should be the same as adults posology.

Term newborn infants (0 to 27 days):

Neonates excrete fluconazole slowly.

There are few pharmacokinetic data to support this posology in term newborn infants.

Age group	Posology	Recommendations
Term newborn infants (0 to 14 days)	The same mg/kg dose as for infants, toddlers and children should be given every 72 hours	A maximum dose of 12 mg/kg every 72 hours should not be exceeded
Term newborn infants (from 15 to 27 days)	The same mg/kg dose as for infants, toddlers and children should be given every 48 hours	A maximum dose of 12 mg/kg every 48 hours should not be exceeded

Method of administration

Zolax (Fluconazole) may be administered either orally (Capsules and Powder for Oral Suspension) or by intravenous infusion (Solution for Infusion), the route being dependent on the clinical state of the patient. On transferring from the intravenous to the oral route, or vice versa, there is no need to change the daily dose.

Zolax (Fluconazole) can be taken with or without food.

< The reconstituted suspension will provide a white to off-white orange-flavoured suspension after reconstitution.

For adult patients, please calculate the dose in ml to administer according to the posology in mg recommended and the product strength.

In Adults aged 16 — 60 years

Vaginal candidiasis or candidal balanitis — 150mg single oral dose.

Special populations

Elderly

Where there is no evidence of renal impairment, normal dose recommendations should be adopted.

Renal Impairment

Zolax (Fluconazole) is predominantly excreted in the urine as unchanged active substance. No adjustments in single dose therapy are necessary.

Hepatic impairment

Limited data are available in patients with hepatic impairment, therefore Zolax (Fluconazole) should be administered with caution to patients with liver dysfunction.

In Children

Zolax (Fluconazole) is not recommended for use in children and adolescents under the age of 16 years, unless antifungal treatment is imperative, and no suitable alternative agent exists, due to insufficient safety and efficacy.

Method of administration

The capsules should be swallowed whole and independent of food intake.

Contraindications

The information provided in Contraindications of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Contraindications in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Capsule, hard; Capsules; Powder for oral suspension; Powder for suspension for oral administration; Solution for infusion; Solution for intravenous administration

Film-coated tablet; Substance; Substance-powder; Substance-powder for the preparation of non-sterile dosage forms

Coadministration of terfenadine is contraindicated in patients receiving Zolax (Fluconazole) at multiple doses of 400 mg per day or higher based upon results of a multiple dose interaction study. Coadministration of other medicinal products known to prolong the QT interval and which are metabolised via the cytochrome P450 (CYP) 3A4 such as cisapride, astemizole, pimozide, quinidine, and erythromycin are contraindicated in patients receiving fluconazole.

Hypersensitivity to the active substance, to related azole substances, or to any of the excipients.

Coadministration of terfenadine is contraindicated in patients receiving Zolax (Fluconazole) 150mg capsule at multiple doses of 400 mg per day or higher based upon results of a multiple dose interaction study. Coadministration of other medicinal products known to prolong the QT interval and which are metabolised via the cytochrome P450 (CYP) 3A4 such as cisapride, astemizole, pimozide, quinidine and erythromycin are contraindicated in patients receiving Zolax (Fluconazole).

Special warnings and precautions for use

The information provided in Special warnings and precautions for use of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special warnings and precautions for use in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Capsule, hard; Capsules; Powder for oral suspension; Powder for suspension for oral administration; Solution for infusion; Solution for intravenous administration

Film-coated tablet; Substance; Substance-powder; Substance-powder for the preparation of non-sterile dosage forms

Tinea capitis

Fluconazole has been studied for treatment of tinea capitis in children. It was shown not to be superior to griseofulvin and the overall success rate was less than 20%. Therefore, Zolax (Fluconazole) should not be used for tinea capitis.

Cryptococcosis

The evidence for efficacy of fluconazole in the treatment of cryptococcosis of other sites (e.g. pulmonary and cutaneous cryptococcosis) is limited, which prevents dosing recommendations.

Deep endemic mycoses

The evidence for efficacy of fluconazole in the treatment of other forms of endemic mycoses such as paracoccidioidomycosis, lymphocutaneous sporotrichosis and histoplasmosis is limited, which prevents specific dosing recommendations.

Renal system

Zolax (Fluconazole) should be administered with caution to patients with renal dysfunction.

Adrenal insufficiency

Ketoconazole is known to cause adrenal insufficiency, and this could also although rarely seen be applicable to fluconazole.‘The effect of fluconazole on other medicinal products’.

Hepatobiliary system

Zolax (Fluconazole) should be administered with caution to patients with liver dysfunction.

Zolax (Fluconazole) has been associated with rare cases of serious hepatic toxicity including fatalities, primarily in patients with serious underlying medical conditions. In cases of fluconazole associated hepatotoxicity, no obvious relationship to total daily dose, duration of therapy, sex or age of patient has been observed. Fluconazole hepatotoxicity has usually been reversible on discontinuation of therapy.

Patients who develop abnormal liver function tests during fluconazole therapy must be monitored closely for the development of more serious hepatic injury.

The patient should be informed of suggestive symptoms of serious hepatic effect (important asthenia, anorexia, persistent nausea, vomiting and jaundice). Treatment of fluconazole should be immediately discontinued and the patient should consult a physician.

Cardiovascular system

Some azoles, including fluconazole, have been associated with prolongation of the QT interval on the electrocardiogram. Fluconazole causes QT prolongation via the inhibition of Rectifier Potassium Channel current (I_kr). The QT prolongation caused by other medicinal products (such as amiodarone) may be amplified via the inhibition of cytochrome P450 (CYP) 3A4. During post-marketing surveillance, there have been very rare cases of QT prolongation and torsades de pointes in patients taking Zolax (Fluconazole). These reports included seriously ill patients with multiple confounding risk factors, such as structural heart disease, electrolyte abnormalities and concomitant treatment that may have been contributory. Patients with hypokalemia and advanced cardiac failure are at an increased risk for the occurrence of life threatening ventricular arrhythmias and torsades de pointes.

Zolax (Fluconazole) should be administered with caution to patients with potentially proarrhythmic conditions.

Coadministration of other medicinal products known to prolong the QT interval and which are metabolised via the cytochrome P450 (CYP) 3A4 are contraindicated.

Halofantrine

Halofantrine has been shown to prolong QTc interval at the recommended therapeutic dose and is a substrate of CYP3A4. The concomitant use of fluconazole and halofantrine is therefore not recommended.

Dermatological reactions

Patients have rarely developed exfoliative cutaneous reactions, such as Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis, during treatment with fluconazole. AIDS patients are more prone to the development of severe cutaneous reactions to many medicinal products. If a rash, which is considered attributable to fluconazole, develops in a patient treated for a superficial fungal infection, further therapy with this medicinal product should be discontinued. If patients with invasive/systemic fungal infections develop rashes, they should be monitored closely and fluconazole discontinued if bullous lesions or erythema multiforme develop.

Hypersensitivity

In rare cases anaphylaxis has been reported.

Cytochrome P450

Fluconazole is a moderate CYP2C9 and CYP3A4 inhibitor. Fluconazole is also a strong inhibitor of CYP2C19. Zolax (Fluconazole) treated patients who are concomitantly treated with medicinal products with a narrow therapeutic window metabolised through CYP2C9, CYP2C19 and CYP3A4, should be monitored.

Terfenadine

The coadministration of fluconazole at doses lower than 400 mg per day with terfenadine should be carefully monitored.

Excipients

Zolax (Fluconazole) powder for oral suspension contains sucrose. Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance, glucose/galactose malabsorption and sucrase-isomaltase insufficiency should not take this medicine.

Renal system

Zolax (Fluconazole) 150mg capsule should be administered with caution to patients with renal dysfunction.

Hepatobiliary system

Zolax (Fluconazole) 150 mg capsule has been associated with rare cases of serious hepatic toxicity including fatalities, primarily in patients with serious underlying medical conditions. In cases of Zolax (Fluconazole)-associated hepatotoxicity, no obvious relationship to total daily dose, duration of therapy, sex or age of patient has been observed. Zolax (Fluconazole) hepatotoxicity has usually been reversible on discontinuation of therapy.

Patients who develop abnormal liver function tests during Zolax (Fluconazole) therapy must be monitored closely for the development of more serious hepatic injury.

The patient should be informed of suggestive symptoms of serious hepatic effect (important asthenia, anorexia, persistent nausea, vomiting and jaundice). Treatment of Zolax (Fluconazole) should be immediately discontinued and the patient should consult a physician.

Cardiovascular system

Some azoles, including Zolax (Fluconazole), have been associated with prolongation of the QT interval on the electrocardiogram. During post-marketing surveillance, there have been very rare cases of QT prolongation and torsades de pointes in patients taking Zolax (Fluconazole) 150mg capsule. These reports included seriously ill patients with multiple confounding risk factors, such as structural heart disease, electrolyte abnormalities and concomitant treatment that may have been contributory.

Zolax (Fluconazole) 150mg capsule should be administered with caution to patients with these potentially proarrhythmic conditions. Coadministration of other medicinal products known to prolong the QT interval and which are metabolised via the cytochrome P450 (CYP) 3A4 are contraindicated.

Halofantrine

Halofantrine has been shown to prolong QTc interval at the recommended therapeutic dose and is a substrate of CYP3A4. The concomitant use of Zolax (Fluconazole) and halofantrine is therefore not recommended.

Dermatological reactions

Patients have rarely developed exfoliative cutaneous reactions, such as Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis, during treatment with Zolax (Fluconazole). AIDS patients are more prone to the development of severe cutaneous reactions to many medicinal products. If a rash, which is considered attributable to Zolax (Fluconazole), develops in a patient treated for a superficial fungal infection, further therapy with this medicinal product should be discontinued. If patients with invasive/systemic fungal infections develop rashes, they should be monitored closely and Zolax (Fluconazole) discontinued if bullous lesions or erythema multiforme develop.

Hypersensitivity

In rare cases anaphylaxis has been reported.

Cytochrome P450

Zolax (Fluconazole) is a potent CYP2C9 inhibitor and a moderate CYP3A4 inhibitor. Zolax (Fluconazole) is also an inhibitor of CYP2C19. Zolax (Fluconazole) 150mg capsule treated patients who are concomitantly treated with medicinal products with a narrow therapeutic window metabolised through CYP2C9, CYP2C19 and CYP3A4, should be monitored.

Terfenadine

The coadministration of Zolax (Fluconazole) at doses lower than 400 mg per day with terfenadine should be carefully monitored.

The product intended for pharmacy availability without prescription will carry a leaflet which will advise the patient:

â€œDo not use Zolax (Fluconazole) 150mg capsule without first consulting your doctor:

If you are under 16 or over 60 years of age

If you are allergic to any of the ingredients in Zolax (Fluconazole) 150mg capsule or other antifungals, such as ketoconazole and itraconazole, or and other thrush treatments

If you are taking any medicine other than the Pill

If you are taking astemizole (for allergies) or the prescription medicine cisapride (used to treat heartburn and to lower stomach acid)

If you have had thrush more than twice in the last six months

If you have any disease or illness affecting your liver or have had unexplained jaundice

If you suffer from any other chronic disease or illness

If you or your partner have had exposure to a sexually transmitted disease

If you are unsure about the cause of your symptoms

If you are taking pimozide (used in psychosis)

If you are taking quinidine (an antiarrhythmic, used to treat an irregular heartbeat).

Women only:

If you are pregnant, suspect you might be pregnant or are breast feeding

If you have any abnormal or irregular vaginal bleeding or a blood stained discharge

If you have vulval or vaginal sores, ulcers or blisters

If you are having lower tummy pain or burning on passing urine.

Men only:

If your sexual partner does not have thrush

If you have penile sores, ulcers or blisters

If you have an abnormal penile discharge (leakage)

If your penis has started to smell

If you have pain on passing urine.â€

The product should never be used again if the patient experiences a rash or anaphylaxis follows the use of the drug.

Recurrent use (men and women): patients should be advised to consult their physician if the symptoms have not been relieved within one week of taking Zolax (Fluconazole) 150mg capsule. Zolax (Fluconazole) 150mg capsule can be used if the candidal infection returns after 7 days. However, if the candidal infection recurs more than twice within six months, patients should be advised to consult their physician.

Patients should be advised to see their doctor if they experience any adverse effects such as redness, irritation or swelling associated with the treatment.

Zolax (Fluconazole) capsules contain lactose and should not be given to patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose- galactose malabsorption.

Effects on ability to drive and use machines

The information provided in Effects on ability to drive and use machines of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Effects on ability to drive and use machines in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Capsule, hard; Capsules; Powder for oral suspension; Powder for suspension for oral administration; Solution for infusion; Solution for intravenous administration

Film-coated tablet; Substance; Substance-powder; Substance-powder for the preparation of non-sterile dosage forms

No studies have been performed on the effects of Zolax (Fluconazole) on the ability to drive or use machines.

Patients should be warned about the potential for dizziness or seizures while taking Zolax (Fluconazole) and should be advised not to drive or operate machines if any of these symptoms occur.

No studies have been performed on the effects of Zolax (Fluconazole) 150mg capsule on the ability to drive or use machines. Patients should be warned about the potential for dizziness or seizures while taking Zolax (Fluconazole) 150mg capsule and should be advised not to drive or operate machines if any of these symptoms occur.

Undesirable effects

The information provided in Undesirable effects of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Undesirable effects in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Capsule, hard; Capsules; Powder for oral suspension; Powder for suspension for oral administration; Solution for infusion; Solution for intravenous administration

Film-coated tablet; Substance; Substance-powder; Substance-powder for the preparation of non-sterile dosage forms

The most frequently (>1/10) reported adverse reactions are headache, abdominal pain, diarrhoea, nausea, vomiting, alanine aminotransferase increased, aspartate aminotransferase increased, blood alkaline phosphatase increased and rash.

The following adverse reactions have been observed and reported during treatment with Zolax (Fluconazole) with the following frequencies: Very common (>1/10); common (>1/100 to <1/10); uncommon (>1/1,000 to <1/100); rare (>1/10,000 to <1/1,000); very rare (<1/10,000), not known (cannot be estimated from the available data).

System Organ Class	Common	Uncommon	Rare	Not Known
Blood and the lymphatic system disorders		Anaemia	Agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, neutropenia
Immune system disorders			Anaphylaxis
Metabolism and nutrition disorders		Decreased appetite	Hypercholesterolaemia, hypertriglyceridaemia, hypokalemia
Psychiatric disorders		Somnolence, insomnia
Nervous system disorders	Headache	Seizures, paraesthesia, dizziness, taste perversion	Tremor
Ear and labyrinth disorders		Vertigo
Cardiac disorders			Torsade de pointes , QT prolongation
Gastrointestinal disorders	Abdominal pain, vomiting, diarrhoea, nausea	Constipation dyspepsia, flatulence, dry mouth
Hepatobiliary disorders	Alanine aminotransferase increased , aspartate aminotransferase increased , blood alkaline phosphatase increased	Cholestasis , jaundice , bilirubin increased	Hepatic failure , hepatocellular necrosis , hepatitis , hepatocellular damage
Skin and subcutaneous tissue disorders	Rash	Drug eruption* , urticaria , pruritus, increased sweating	Toxic epidermal necrolysis, , Stevens-Johnson syndrome , acute generalised exanthematous-pustulosis , dermatitis exfoliative, angioedema, face oedema, alopecia	Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS)
Musculoskeletal and connective tissue disorders		Myalgia
General disorders and administration site conditions		Fatigue, malaise, asthenia, fever

* including Fixed Drug Eruption

Paediatric population

The pattern and incidence of adverse reactions and laboratory abnormalities recorded during paediatric clinical trials, excluding the genital candidiasis indication, are comparable to those seen in adults.

Reporting of suspected adverse reactions

Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme at www.mhra.gov.uk/yellowcard or search for MHRA Yellow Card in the Google Play or Apple App Store.

The following adverse reactions have been observed and reported during treatment with Zolax (Fluconazole) 150mg capsule with the following frequencies: Very common (>1/10); common (>1/100 to <1/10); uncommon (>1/1,000 to <1/100); rare (>1/10,000 to <1/1,000); very rare (<1/10,000), not known (cannot be estimated from the available data).

System Organ Class	Common	Uncommon	Rare
Blood and the lymphatic system disorders		Anaemia	Agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, neutropenia
Immune system disorders			Anaphylaxis
Metabolism and nutrition disorders		Decreased appetite	Hypercholesterolaemia, hypertriglyceridaemia, hypokalaemia
Psychiatric disorders		Somnolence, insomnia
Nervous system disorders	Headache	Seizures, paraesthesia, dizziness, taste perversion	Tremor
Ear and labyrinth disorders		Vertigo
Cardiac disorders			Torsade de pointes , QT prolongation
Gastrointestinal disorders	Abdominal pain, vomiting, diarrhoea, nausea	Constipation dyspepsia, flatulence, dry mouth
Hepato-biliary disorders	Alanine aminotransferase increased , aspartate aminotransferase increased , blood alkaline phosphatase increased	Cholestasis , jaundice , bilirubin increased	Hepatic failure , hepatocellular necrosis , hepatitis , hepatocellular damage
Skin and subcutaneous tissue disorders	Rash	Drug eruption , urticaria , pruritus, increased sweating	Toxic epidermal necrolysis, , Stevens-Johnson syndrome , acute generalised exanthematous-pustulosis , dermatitis exfoliative, angioedema, face oedema, alopecia
Musculoskeletal, connective tissue and bone disorders		Myalgia
General disorders and administration site conditions		Fatigue, malaise, asthenia, fever

Paediatric population

Reporting of suspected adverse reactions

Overdose

The information provided in Overdose of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Overdose in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Capsule, hard; Capsules; Powder for oral suspension; Powder for suspension for oral administration; Solution for infusion; Solution for intravenous administration

Film-coated tablet; Substance; Substance-powder; Substance-powder for the preparation of non-sterile dosage forms

There have been reports of overdose with Zolax (Fluconazole). Hallucination and paranoid behaviour have been concomitantly reported.

In the event of overdose, symptomatic treatment (with supportive measures and gastric lavage if necessary) may be adequate.

Fluconazole is largely excreted in the urine; forced volume diuresis would probably increase the elimination rate. A three-hour haemodialysis session decreases plasma levels by approximately 50%.

There have been reports of overdose with Zolax (Fluconazole) 150mg capsule and hallucination and paranoid behaviour have been concomitantly reported.

In the event of overdose, symptomatic treatment (with supportive measures and gastric lavage if necessary) may be adequate.

Zolax (Fluconazole) is largely excreted in the urine; forced volume diuresis would probably increase the elimination rate. A three-hour haemodialysis session decreases plasma levels by approximately 50%.

Pharmacodynamic properties

The information provided in Pharmacodynamic properties of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacodynamic properties in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Capsule, hard; Capsules; Powder for oral suspension; Powder for suspension for oral administration; Solution for infusion; Solution for intravenous administration

Film-coated tablet; Substance; Substance-powder; Substance-powder for the preparation of non-sterile dosage forms

Pharmacotherapeutic group: Antimycotics for systemic use, triazole derivatives, ATC code: J02AC01.

Mechanism of action

Fluconazole is a triazole antifungal agent. Its primary mode of action is the inhibition of fungal cytochrome P-450-mediated 14 alpha-lanosterol demethylation, an essential step in fungal ergosterol biosynthesis. The accumulation of 14 alpha-methyl sterols correlates with the subsequent loss of ergosterol in the fungal cell membrane and may be responsible for the antifungal activity of fluconazole. Fluconazole has been shown to be more selective for fungal cytochrome P-450 enzymes than for various mammalian cytochrome P-450 enzyme systems.

Fluconazole 50 mg daily given up to 28 days has been shown not to effect testosterone plasma concentrations in males or steroid concentration in females of child-bearing age. Fluconazole 200 mg to 400 mg daily has no clinically significant effect on endogenous steroid levels or on ACTH stimulated response in healthy male volunteers. Interaction studies with antipyrine indicate that single or multiple doses of fluconazole 50 mg do not affect its metabolism.

Susceptibility in vitro:

In vitro, fluconazole displays antifungal activity against most clinically common Candida species (including C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). C. glabrata shows a wide range of susceptibility while C. krusei is resistant to fluconazole.

Fluconazole also exhibits activity in vitro against Cryptococcus neoformans and Cryptococcus gattii as well as the endemic moulds Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum and Paracoccidioides brasiliensis.

Pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship

In animal studies, there is a correlation between MIC values and efficacy against experimental mycoses due to Candida spp. In clinical studies, there is an almost 1:1 linear relationship between the AUC and the dose of fluconazole. There is also a direct though imperfect relationship between the AUC or dose and a successful clinical response of oral candidosis and to a lesser extent candidaemia to treatment. Similarly cure is less likely for infections caused by strains with a higher fluconazole MIC.

Mechanisms of resistance

Candida spp have developed a number of resistance mechanisms to azole antifungal agents. Fungal strains which have developed one or more of these resistance mechanisms are known to exhibit high minimum inhibitory concentrations (MICs) to fluconazole which impacts adversely efficacy in vivo and clinically.

There have been reports of superinfection with Candida species other than C. albicans, which are often inherently not susceptible to fluconazole (e.g. Candida krusei). Such cases may require alternative antifungal therapy.

Breakpoints (according to EUCAST)

Based on analyses of pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) data, susceptibility in vitro and clinical response EUCAST-AFST (European Committee on Antimicrobial susceptibility Testing-subcommittee on Antifungal Susceptibility Testing) has determined breakpoints for fluconazole for Candida species (EUCAST Fluconazole rational document (2007)-version 2). These have been divided into non-species related breakpoints; which have been determined mainly on the basis of PK/PD data and are independent of MIC distributions of specific species, and species related breakpoints for those species most frequently associated with human infection. These breakpoints are given in the table below:

Antifungal

Species-related breakpoints (Sâ‰¤/R>)

Non-species related breakpoints^A

Sâ‰¤/R>

Candida albicans

Candida glabrata

Candida krusei

Candida parapsilosis

Candida tropicalis

Fluconazole

2/4

—

2/4

S = Susceptible, R = Resistant

A = Non-species related breakpoints have been determined mainly on the basis of PK/PD data and are independent of MIC distributions of specific species. They are for use only for organisms that do not have specific breakpoints.

— = Susceptibility testing not recommended as the species is a poor target for therapy with the medicinal product.

IE = There is insufficient evidence that the species in question is a good target for therapy with the medicinal product.

ATC classification

Pharmacotherapeutic group: Antimycotics for systemic use, triazole derivatives, ATC code: J02AC01.

Mode of action

Zolax (Fluconazole) is a triazole antifungal agent. Its primary mode of action is the inhibition of fungal cytochrome P-450-mediated 14 alpha-lanosterol demethylation, an essential step in fungal ergosterol biosynthesis. The accumulation of 14 alpha-methyl sterols correlates with the subsequent loss of ergosterol in the fungal cell membrane and may be responsible for the antifungal activity of Zolax (Fluconazole). Zolax (Fluconazole) has been shown to be more selective for fungal cytochrome P-450 enzymes than for various mammalian cytochrome P-450 enzyme systems.

Zolax (Fluconazole) 50 mg daily given up to 28 days has been shown not to effect testosterone plasma concentrations in males or steroid concentration in females of child-bearing age. Zolax (Fluconazole) 200 mg to 400 mg daily has no clinically significant effect on endogenous steroid levels or on ACTH stimulated response in healthy male volunteers. Interaction studies with antipyrine indicate that single or multiple doses of Zolax (Fluconazole) 50 mg do not affect its metabolism.

Susceptibility in vitro

In vitro, Zolax (Fluconazole) displays antifungal activity against most clinically common Candida species (including C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). C. glabrata shows a wide range of susceptibility while C. krusei is resistant to Zolax (Fluconazole).

Zolax (Fluconazole) also exhibits activity in vitro against Cryptococcus neoformans and Cryptococcus gattii as well as the endemic moulds Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum and Paracoccidioides brasiliensis.

PK/PD relationship

In animal studies, there is a correlation between MIC values and efficacy against experimental mycoses due to Candida spp. In clinical studies, there is an almost 1:1 linear relationship between the AUC and the dose of Zolax (Fluconazole). There is also a direct though imperfect relationship between the AUC or dose and a successful clinical response of oral candidiasis and to a lesser extent candidaemia to treatment. Similarly cure is less likely for infections caused by strains with a higher Zolax (Fluconazole) MIC.

Mechanism(s) of resistance

Candida spp have developed a number of resistance mechanisms to azole antifungal agents. Fungal strains which have developed one or more of these resistance mechanisms are known to exhibit high minimum inhibitory concentrations (MICs) to Zolax (Fluconazole) which impacts adversely efficacy in vivo and clinically.

There have been reports of superinfection with Candida species other than C. albicans, which are often inherently not susceptible to Zolax (Fluconazole) (e.g. Candida krusei). Such cases may require alternative antifungal therapy.

Breakpoints (according to EUCAST)

Based on analyses of pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) data, susceptibility in vitro and clinical response EUCAST-AFST (European Committee on Antimicrobial susceptibility Testing-subcommittee on Antifungal Susceptibility Testing) has determined breakpoints for Zolax (Fluconazole) for Candida species (EUCAST Zolax (Fluconazole) rational document (2007)-version 2). These have been divided into non-species related breakpoints; which have been determined mainly on the basis of PK/PD data and are independent of MIC distributions of specific species, and species related breakpoints for those species most frequently associated with human infection. These breakpoints are given in the table below:

Antifungal	Species-related breakpoints (S</R>)	Non-species related breakpoints^A S</R>
Candida albicans	Candida glabrata	Candida krusei	Candida parapsilosis	Candida tropicalis
Zolax (Fluconazole)	2/4	IE	—	2/4	2/4	2/4

S = Susceptible, R = Resistant

— = Susceptibility testing not recommended as the species is a poor target for therapy with the medicinal product. IE = There is insufficient evidence that the species in question is a good target for therapy with the medicinal product.

Pharmacokinetic properties

The information provided in Pharmacokinetic properties of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacokinetic properties in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Capsule, hard; Capsules; Powder for oral suspension; Powder for suspension for oral administration; Solution for infusion; Solution for intravenous administration

Film-coated tablet; Substance; Substance-powder; Substance-powder for the preparation of non-sterile dosage forms

The pharmacokinetic properties of fluconazole are similar following administration by the intravenous or oral route.

Absorption

After oral administration fluconazole is well absorbed, and plasma levels (and systemic bioavailability) are over 90% of the levels achieved after intravenous administration. Oral absorption is not affected by concomitant food intake. Peak plasma concentrations in the fasting state occur between 0.5 and 1.5 hours post-dose. Plasma concentrations are proportional to dose. Ninety percent steady state levels are reached by day 4-5 with multiple once daily dosing. Administration of a loading dose (on day 1) of twice the usual daily dose enables plasma levels to approximate to 90% steady-state levels by day 2.

Distribution

The apparent volume of distribution approximates to total body water. Plasma protein binding is low (11-12%).

Fluconazole achieves good penetration in all body fluids studied. The levels of fluconazole in saliva and sputum are similar to plasma levels. In patients with fungal meningitis, fluconazole levels in the CSF are approximately 80% the corresponding plasma levels.

High skin concentration of fluconazole, above serum concentrations, are achieved in the stratum corneum, epidermis-dermis and eccrine sweat. Fluconazole accumulates in the stratum corneum. At a dose of 50 mg once daily, the concentration of fluconazole after 12 days was 73 Âµg/g and 7 days after cessation of treatment the concentration was still 5.8 Âµg/g. At the 150 mg once-a-week dose, the concentration of fluconazole in stratum corneum on day 7 was 23.4 Âµg/g and 7 days after the second dose was still 7.1 Âµg/g.

Concentration of fluconazole in nails after 4 months of 150 mg once-a-week dosing was 4.05 Âµg/g in healthy and 1.8 Âµg/g in diseased nails; and, fluconazole was still measurable in nail samples 6 months after the end of therapy.

Biotransformation

Fluconazole is metabolised only to a minor extent. Of a radioactive dose, only 11% is excreted in a changed form in the urine. Fluconazole is a moderate inhibitor of the isozymes CYP2C9 and CYP3A4. Fluconazole is also a strong inhibitor of the isozyme CYP2C19.

Elimination

Plasma elimination half-life for fluconazole is approximately 30 hours. The major route of excretion is renal, with approximately 80% of the administered dose appearing in the urine as unchanged medicinal product. Fluconazole clearance is proportional to creatinine clearance. There is no evidence of circulating metabolites.

The long plasma elimination half-life provides the basis for single dose therapy for vaginal candidiasis, once daily and once weekly dosing for other indications.

Pharmacokinetics in renal impairment

In patients with severe renal insufficiency, (GFR< 20 ml/min) half life increased from 30 to 98 hours. Consequently, reduction of the dose is needed. Fluconazole is removed by haemodialysis and to a lesser extent by peritoneal dialysis. After three hours of haemodialysis session, around 50% of fluconazole is eliminated from blood.

Pharmacokinetics during lactation

A pharmacokinetic study in ten lactating women, who had temporarily or permanently stopped breast-feeding their infants, evaluated fluconazole concentrations in plasma and breast milk for 48 hours following a single 150 mg dose of Zolax (Fluconazole). Fluconazole was detected in breast milk at an average concentration of approximately 98% of those in maternal plasma. The mean peak breast milk concentration was 2.61 mg/L at 5.2 hours post-dose. The estimated daily infant dose of fluconazole from breast milk (assuming mean milk consumption of 150 ml/kg/day) based on the mean peak milk concentration is 0.39 mg/kg/day, which is approximately 40% of the recommended neonatal dose (<2 weeks of age) or 13% of the recommended infant dose for mucosal candidiasis.

Pharmacokinetics in children

Pharmacokinetic data were assessed for 113 paediatric patients from 5 studies; 2 single-dose studies, 2 multiple-dose studies, and a study in premature neonates. Data from one study were not interpretable due to changes in formulation pathway through the study. Additional data were available from a compassionate use study.

After administration of 2-8 mg/kg fluconazole to children between the ages of 9 months to 15 years, an AUC of about 38 ÂµgÂ·h/ml was found per 1 mg/kg dose units. The average fluconazole plasma elimination half-life varied between 15 and 18 hours and the distribution volume was approximately 880 ml/kg after multiple doses. A higher fluconazole plasma elimination half-life of approximately 24 hours was found after a single dose. This is comparable with the fluconazole plasma elimination half-life after a single administration of 3 mg/kg i.v. to children of 11 days-11 months old. The distribution volume in this age group was about 950 ml/kg.

Experience with fluconazole in neonates is limited to pharmacokinetic studies in premature newborns. The mean age at first dose was 24 hours (range 9-36 hours) and mean birth weight was 0.9 kg (range 0.75-1.10 kg) for 12 pre-term neonates of average gestation around 28 weeks. Seven patients completed the protocol; a maximum of five 6 mg/kg intravenous infusions of fluconazole were administered every 72 hours. The mean half-life (hours) was 74 (range 44-185) on day 1 which decreased, with time to a mean of 53 (range 30-131) on day 7 and 47 (range 27-68) on day 13. The area under the curve (microgram.h/ml) was 271 (range 173-385) on day 1 and increased with a mean of 490 (range 292-734) on day 7 and decreased with a mean of 360 (range 167-566) on day 13. The volume of distribution (ml/kg) was 1183 (range 1070-1470) on day 1 and increased, with time, to a mean of 1184 (range 510-2130) on day 7 and 1328 (range 1040-1680) on day 13.

Pharmacokinetics in elderly

A pharmacokinetic study was conducted in 22 subjects, 65 years of age or older receiving a single 50 mg oral dose of fluconazole. Ten of these patients were concomitantly receiving diuretics. The C_max was 1.54 Âµg/ml and occurred at 1.3 hours post-dose. The mean AUC was 76.4 Â± 20.3 ÂµgÂ·h/ml, and the mean terminal half-life was 46.2 hours. These pharmacokinetic parameter values are higher than analogous values reported for normal young male volunteers. Coadministration of diuretics did not significantly alter AUC or C_max. In addition, creatinine clearance (74 ml/min), the percent of medicinal product recovered unchanged in urine (0-24 hr, 22%) and the fluconazole renal clearance estimates (0.124 ml/min/kg) for the elderly were generally lower than those of younger volunteers. Thus, the alteration of fluconazole disposition in the elderly appears to be related to reduced renal function characteristics of this group.

The pharmacokinetic properties of Zolax (Fluconazole) are similar following administration by the intravenous or oral route.

Absorption

After oral administration Zolax (Fluconazole) is well absorbed, and plasma levels (and systemic bioavailability) are over 90% of the levels achieved after intravenous administration. Oral absorption is not affected by concomitant food intake. Peak plasma concentrations in the fasting state occur between 0.5 and 1.5 hours post-dose. Plasma concentrations are proportional to dose. Ninety percent steady state levels are reached by day 4-5 with multiple once daily dosing. Administration of a loading dose (on day 1) of twice the usual daily dose enables plasma levels to approximate to 90% steady-state levels by day 2.

Distribution

The apparent volume of distribution approximates to total body water. Plasma protein binding is low (11-12%).

Zolax (Fluconazole) achieves good penetration in all body fluids studied. The levels of Zolax (Fluconazole) in saliva and sputum are similar to plasma levels. In patients with fungal meningitis, Zolax (Fluconazole) levels in the CSF are approximately 80% the corresponding plasma levels.

High skin concentration of Zolax (Fluconazole), above serum concentrations, are achieved in the stratum corneum, epidermis-dermis and eccrine sweat. Zolax (Fluconazole) accumulates in the stratum corneum. At a dose of 50 mg once daily, the concentration of Zolax (Fluconazole) after 12 days was 73 Î¼g/g and 7 days after cessation of treatment the concentration was still 5.8 Î¼g/g. At the 150 mg once-a-week dose, the concentration of Zolax (Fluconazole) in stratum corneum on day 7 was 23.4 Î¼g/g and 7 days after the second dose was still 7.1 Î¼g/g.

Concentration of Zolax (Fluconazole) in nails after 4 months of 150 mg once-a-week dosing was 4.05 Î¼g/g in healthy and 1.8 Î¼g/g in diseased nails; and, Zolax (Fluconazole) was still measurable in nail samples 6 months after the end of therapy.

Biotransformation

Zolax (Fluconazole) is metabolised only to a minor extent. Of a radioactive dose, only 11% is excreted in a changed form in the urine. Zolax (Fluconazole) is a selective inhibitor of the isozymes CYP2C9 and CYP3A4. Zolax (Fluconazole) is also an inhibitor of the isozyme CYP2C19.

Excretion

Plasma elimination half-life for Zolax (Fluconazole) is approximately 30 hours. The major route of excretion is renal, with approximately 80% of the administered dose appearing in the urine as unchanged medicinal product. Zolax (Fluconazole) clearance is proportional to creatinine clearance. There is no evidence of circulating metabolites.

The long plasma elimination half-life provides the basis for single dose therapy for vaginal candidiasis, once daily and once weekly dosing for other indications.

Pharmacokinetics in renal impairment

In patients with severe renal insufficiency, (GFR< 20 ml/min) half life increased from 30 to 98 hours. Consequently, reduction of the dose is needed. Zolax (Fluconazole) is removed by haemodialysis and to a lesser extent by peritoneal dialysis. After three hours of haemodialysis session, around 50% of Zolax (Fluconazole) is eliminated from blood.

Pharmacokinetics in children

After administration of 2-8 mg/kg Zolax (Fluconazole) to children between the ages of 9 months to 15 years, an AUC of about 38 Î¼gÂ·h/ml was found per 1 mg/kg dose units. The average Zolax (Fluconazole) plasma elimination half-life varied between 15 and 18 hours and the distribution volume was approximately 880 ml/kg after multiple doses. A higher Zolax (Fluconazole) plasma elimination half-life of approximately 24 hours was found after a single dose. This is comparable with the Zolax (Fluconazole) plasma elimination half-life after a single administration of 3 mg/kg i.v. to children of 11 days-11 months old. The distribution volume in this age group was about 950 ml/kg.

Experience with Zolax (Fluconazole) in neonates is limited to pharmacokinetic studies in premature newborns. The mean age at first dose was 24 hours (range 9-36 hours) and mean birth weight was 0.9 kg (range 0.75-1.10 kg) for 12 pre-term neonates of average gestation around 28 weeks. Seven patients completed the protocol; a maximum of five 6 mg/kg intravenous infusions of Zolax (Fluconazole) were administered every 72 hours. The mean half-life (hours) was 74 (range 44-185) on day 1 which decreased, with time to a mean of 53 (range 30-131) on day 7 and 47 (range 27-68) on day 13. The area under the curve (microgram.h/ml) was 271 (range 173-385) on day 1 and increased with a mean of 490 (range 292-734) on day 7 and decreased with a mean of 360 (range 167-566) on day 13. The volume of distribution (ml/kg) was 1183 (range 1070-1470) on day 1 and increased, with time, to a mean of 1184 (range 510-2130) on day 7 and 1328 (range 1040-1680) on day 13.

Pharmacokinetics in elderly

A pharmacokinetic study was conducted in 22 subjects, 65 years of age or older receiving a single 50 mg oral dose of Zolax (Fluconazole). Ten of these patients were concomitantly receiving diuretics. The Cmax was 1.54 Î¼g/ml and occurred at 1.3 hours post-dose. The mean AUC was 76.4 Â± 20.3 Î¼gÂ·h/ml, and the mean terminal half-life was 46.2 hours. These pharmacokinetic parameter values are higher than analogous values reported for normal young male volunteers. Coadministation of diuretics did not significantly alter AUC or Cmax. In addition, creatinine clearance (74 ml/min), the percent of medicinal product recovered unchanged in urine (0-24 h, 22%) and the Zolax (Fluconazole) renal clearance estimates (0.124 ml/min/kg) for the elderly were generally lower than those of younger volunteers. Thus, the alteration of Zolax (Fluconazole) disposition in the elderly appears to be related to reduced renal function characteristics of this group.

Pharmacotherapeutic group

The information provided in Pharmacotherapeutic group of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacotherapeutic group in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Antimycotics for systemic use, triazole derivatives, ATC code: J02AC01.

Preclinical safety data

The information provided in Preclinical safety data of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Preclinical safety data in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Capsule, hard; Capsules; Powder for oral suspension; Powder for suspension for oral administration; Solution for infusion; Solution for intravenous administration

Film-coated tablet; Substance; Substance-powder; Substance-powder for the preparation of non-sterile dosage forms

Effects in non-clinical studies were observed only at exposures considered sufficiently in excess of the human exposure indicating little relevance to clinical use.

Carcinogenesis

Fluconazole showed no evidence of carcinogenic potential in mice and rats treated orally for 24 months at doses of 2.5, 5, or 10 mg/kg/day (approximately 2-7 times the recommended human dose). Male rats treated with 5 and 10 mg/kg/day had an increased incidence of hepatocellular adenomas.

Mutagenesis

Fluconazole, with or without metabolic activation, was negative in tests for mutagenicity in 4 strains of Salmonella typhimurium, and in the mouse lymphoma L5178Y system. Cytogenetic studies in vivo (murine bone marrow cells, following oral administration of fluconazole) and in vitro (human lymphocytes exposed to fluconazole at 1000 Î¼g/ml) showed no evidence of chromosomal mutations.

Reproductive toxicity

Fluconazole did not affect the fertility of male or female rats treated orally with daily doses of 5, 10, or 20 mg/kg or with parenteral doses of 5, 25, or 75 mg/kg.

There were no foetal effects at 5 or 10 mg/kg; increases in foetal anatomical variants (supernumerary ribs, renal pelvis dilation) and delays in ossification were observed at 25 and 50 mg/kg and higher doses. At doses ranging from 80 mg/kg to 320 mg/kg embryolethality in rats was increased and foetal abnormalities included wavy ribs, cleft palate, and abnormal cranio-facial ossification.

The onset of parturition was slightly delayed at 20 mg/kg orally and dystocia and prolongation of parturition were observed in a few dams at 20 mg/kg and 40 mg/kg intravenously. The disturbances in parturition were reflected by a slight increase in the number of still-born pups and decrease of neonatal survival at these dose levels. These effects on parturition are consistent with the species specific oestrogen-lowering property produced by high doses of fluconazole. Such a hormone change has not been observed in women treated with fluconazole.

Effects in non-clinical studies were observed only at exposures considered sufficiently in excess of the human exposure indicating little relevance to clinical use.

Carcinogenesis

Zolax (Fluconazole) showed no evidence of carcinogenic potential in mice and rats treated orally for 24 months at doses of 2.5, 5, or 10 mg/kg/day (approximately 2-7 times the recommended human dose). Male rats treated with 5 and 10 mg/kg/day had an increased incidence of hepatocellular adenomas.

Reproductive toxicity

Zolax (Fluconazole) did not affect the fertility of male or female rats treated orally with daily doses of 5, 10, or 20 mg/kg or with parenteral doses of 5, 25, or 75 mg/kg.

The onset of parturition was slightly delayed at 20 mg/kg orally and dystocia and prolongation of parturition were observed in a few dams at 20 mg/kg and 40 mg/kg intravenously. The disturbances in parturition were reflected by a slight increase in the number of still-born pups and decrease of neonatal survival at these dose levels. These effects on parturition are consistent with the species specific oestrogen-lowering property produced by high doses of Zolax (Fluconazole). Such a hormone change has not been observed in women treated with Zolax (Fluconazole).

Incompatibilities

The information provided in Incompatibilities of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Incompatibilities in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Not applicable.

Special precautions for disposal and other handling

The information provided in Special precautions for disposal and other handling of Zolax (Fluconazole)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zolax (Fluconazole).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special precautions for disposal and other handling in the instructions to the drug Zolax (Fluconazole) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Capsule, hard; Capsules; Powder for oral suspension; Powder for suspension for oral administration; Solution for infusion; Solution for intravenous administration

Film-coated tablet; Substance; Substance-powder; Substance-powder for the preparation of non-sterile dosage forms

Reconstitution instructions:

The reconstituted suspension will provide a white to off-white orange-flavoured suspension after reconstitution.

Powder for oral suspension 10 mg/ml in 60 ml capacity bottle: 35 ml suspension after reconstitution:

1. Tap the bottle to release the powder.

2. Add a small quantity of still water and shake it vigorously. Add water up to the level marked () on the bottle (this corresponds in total to adding the required 24 ml of water).

3. Shake well for 1 to 2 minutes to obtain a homogenous suspension.

4. After reconstitution there will be a usable volume of 35 ml.

5. Write the date of expiration of the reconstituted suspension on the bottle label (the shelf life of the reconstituted suspension is 28 days).

Powder for oral suspension 10 mg/ml in 175 ml capacity bottle: 100 ml suspension after reconstitution:

1. Tap the bottle to release the powder.

2. Add a small quantity of still water and shake it vigorously. Add water up to the level marked () on the bottle (this corresponds in total to adding the required 66 ml of water).

3. Shake well for 1 to 2 minutes to obtain a homogenous suspension.

4. After reconstitution there will be a usable volume of 100 ml.

5. Write the date of expiration of the reconstituted suspension on the bottle label (the shelf life of the reconstituted suspension is 28 days).

Instructions for use:

Shake the closed bottle of the reconstituted suspension before each use.

Instructions to use the oral syringe: Shake the prepared suspension well.

1. Open the bottle (safety cap).

2. Insert the adapter fitted onto the oral syringe into the bottle neck (Figure 1).

3. Turn the bottle with the oral syringe upside down and withdraw the quantity of suspension prescribed by the doctor (Figure 2). The graduations on the oral syringe are shown in ml. A maximum dose of 400 mg daily should not be exceeded in paediatric population.

4. Remove the oral syringe from the bottle.

5. The medicinal product may be given directly into the mouth from the oral syringe. The patient should remain upright during administration. Point the oral syringe at the inside of the cheek; release the suspension slowly into the patient’s mouth (Figure 3).

6. Rinse the oral syringe.

7. Close the bottle with the safety cap; the adapter will remain on the bottle neck.

Dose conversion of the powder for oral suspension from mg/ml to ml/kg body weight (BW) for paediatric patients:

Zolax (Fluconazole) 10 mg/ml powder for oral suspension:

In children Zolax (Fluconazole) powder for oral suspension should be measured as closely as possible according to the following equation:

The graduations of the oral syringe are in increments of 0.2 ml. Therefore for intermediate weights and dosages, the dose to be given in ml should be calculated then rounded up or down to the nearest graduation of the oral syringe.

For example, a child weighing 11 kg prescribed Zolax (Fluconazole) 3 mg/kg/day should receive 33 mg/day, equivalent to 3.3 ml of the 10 mg/ml oral suspension. The dose may be rounded up to 3.4 ml, the nearest graduation on the oral syringe to provide the full dose.

A maximum dose of 400 mg daily should not be exceeded in the paediatric population (see table *).

The use of Zolax (Fluconazole) 10mg/ml powder for oral suspension is not recommended for doses > 15.0 ml (see table for doses highlighted in grey). When doses exceed 15.0 ml, it is recommended to use Zolax (Fluconazole) 40mg/ml powder for oral suspension.

Table Dosage examples:

	Posology (Corresponding dose in ml/day)
Weight Kg	3 mg/kg/day	6 mg/kg/day	12 mg/kg/day
3 kg	1.0 ml	1.8 ml	3.6 ml
5 kg	1.6 ml	3.0 ml	6.0 ml
7.5 kg	2.2 ml	4.6 ml	9.0 ml
10 kg	3.0 ml	6.0 ml	12.0 ml
12.5 kg	3.8 ml	7.6 ml	15.0 ml
15 kg	4.6 ml	9.0 ml	18.0 ml
20 kg	6.0 ml	12.0 ml	24.0 ml
25 kg	7.6 ml	15.0 ml	30.0 ml
30 kg	9.0 ml	18.0 ml	36.0 ml
35 kg	10.6 ml	21.0 ml	40.0 ml*
40 kg	12.0 ml	24.0 ml	40.0 ml*
45 kg	13.6 ml	27.0 ml	40.0 ml*

Any unused medicinal product or waste material should be disposed of in accordance with local requirements.

Any remaining suspension should be discarded 28 days after reconstitution.

There are no special instructions for use and handling.

Zolax (Fluconazole) price

We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient

The approximate cost of Fluconazole 150 mg per unit in online pharmacies is from 0.9$ to 29.95$, per package is from 12$ to 109$.

The approximate cost of Fluconazole 50 mg per unit in online pharmacies is from 0.45$ to 3.45$, per package is from 13$ to 200$.

The approximate cost of Fluconazole 100 mg per unit in online pharmacies is from 1.01$ to 7.01$, per package is from 67$ to 691$.

The approximate cost of Fluconazole 200 mg per unit in online pharmacies is from 1.02$ to 4.75$, per package is from 19$ to 122$.

Состав:

Применение:

Применяется при лечении:

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Источники:

Доступно в странах

Найти в стране:

Торговое наименование

Международное непатентованное название

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

Противопоказания

Форма выпуска и упаковка

Срок хранения

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Отправить прикрепленные файлы на почту

Золомакс — инструкция по применению

Регистрационный номер

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортным средством

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Комментарии

Top 20 medicines with the same components:

Top 20 medicines with the same treatments:

References:

Available in countries

Find in a country: