Золопент инструкция по применению таблетки

Золопент инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Золопент таблетки 40 мг. Описание и применение Zolopent, аналоги и отзывы. Инструкция Золопент таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: pantоprazole;

1 таблетка содержит пантопразола натрия сесквигидрата эквивалентно пантопразола 40 мг.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, манит (Е 421), кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат, ойдрагит L30D55, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), тальк, Opadry 03F58750 белый *.

* Opadry 03F58750 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакологическая группа

Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы.

Код АТX А02В С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Механизм действия. Пантопразол — замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных помп париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H + -K + -АТФазы, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и касается как базальной, так и стимулированной секреции кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 недель. Применение пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы (IПП) и ингибиторов H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и, таким образом, увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина оборотное. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Применение пантопразола увеличивает уровни гастрина натощак. При краткосрочном применении они обычно не превышают верхней границы нормы. В случае длительного лечения уровне гастрина преимущественно растут вдвое. Их чрезмерное увеличение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, иногда при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Однако, согласно проведенным до сих пор исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в исследованиях на животных, у людей не наблюдалось.

Учитывая результаты исследований на животных, нельзя полностью исключить влияние длительного (более одного года) лечение пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

На фоне лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в сыворотке крови возрастает в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, из-за снижения кислотности желудка повышается уровень хромогранину А (CgA). Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ИПП следует прекратить в течение периода от 5 дней до 2 недель до измерений уровня CgA. Это позволяет уровню CgA, который может быть неправильно повышенным после лечения ИПП, вернуться в диапазон нормальных значений.

Фармакокинетика.

Всасывания. Пантопразол быстро всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается уже после однократного приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация на уровне около 2-3 мкг / мл концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема.В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что биодоступность пантопразола в таблетках составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) или максимальной концентрации, а соответственно, и на биодоступность. При одновременном употреблении пищи увеличивается только вариативность латентного периода.

Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения — около 0,15 л / кг.

Метаболизм . Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью CYP2C19 с последующей серной конъюгацией; в других метаболических путей принадлежит окисления с помощью CYP3A4.

Вывод. Конечный период полувыведения составляет около 1:00, а клиренс — 0,1 л / ч / кг. Было отмечено несколько случаев задержки вывода. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпы париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо длиннее продолжительности действия (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) не намного превышает период полувыведения пантопразола.

Особые группы пациентов.

Медленные метаболизаторы . Около 3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP2C19, их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме крови возрастала примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Нарушение функции почек . Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола в них короткий. Диализуються лишь очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), вывод все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.

Нарушение функции печени . Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и B по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация увеличивается лишь незначительно — в 1,5 раза -сравнительно с такой у здоровых добровольцев.

Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и Cmax у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми добровольцами также не имеет клинического значения.

Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и Cmax в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг / кг детям в возрасте от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела пациента. AUC и объем распределения отвечали таким у взрослых.

Золопент Показания

Взрослые и дети старше 12 лет.

• Рефлюкс-эзофагит.

Взрослые.

• Эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с H. pylori -ассоциированный язвами желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с соответствующими антибиотиками.
• Язва двенадцатиперстной кишки.
• Язва желудка.
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата, к производным бензимидазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН . В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может влиять на абсорбцию препаратов, для которых значение рН желудочного сока является важным фактором их биодоступности (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. Раздел «Особенности применения»).

В случае, когда совместного применения ингибиторов протеазы ВИЧ с ИПП нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки). Не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Может возникнуть необходимость корректировки дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.

Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон и варфарин). Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумон не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или международный нормализованный индекс (МНИ). Однако сообщали о повышении МНИ и удлинение протромбинового времени у пациентов, совместно применяли ИПП и варфарин или фенпрокумон. Повышение МНИ и удлинение протромбинового времени могут привести к развитию патологической кровотечения и даже к летальному исходу. В случае такого совместного применения необходимо проводить мониторинг МНИ и ПВ.

Метотрексат. Зафиксировано, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ИПП увеличивает уровень метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма — деметилирования с помощью 2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYP3А4. Нет данных о клинически значимых взаимодействий между пантопразолом и лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол).

Нельзя исключать взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту ферментную систему.

Результаты ряда исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2Е1 ( например, этанол), не влияет на р-гликопротеин, ассоциируется с всасыванием дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (например, кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19. Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут увеличивать системное влияние пантопразола. Следует рассмотреть необходимость снижения дозы препарата для пациентов, получающих длительную терапию пантопразолом в высоких дозах, и для пациентов с нарушениями функции печени. Индукторы ферментов, влияющих на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный ( Hypericum perforatum ), могут снижать плазменные концентрации ИПП, которые метаболизируются через эти ферментные системы.

Особенности применения

Нарушение функции печени . Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по применению соответствующих лекарственных средств.

Злокачественные новообразования желудка. Симптоматическая ответ на применение пантопразола может маскировать симптомы злокачественных новообразований желудка и откладывать их диагностику. При наличии тревожных симптомов (например, существенной потери массы тела, периодического рвота, дисфагии, рвота с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить существование злокачественного процесса.

Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (например, атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Абсорбция витамина В12 . У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторных патологическими состояниями, нуждающихся в длительном лечении, пантопразол, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при пониженной массы тела у пациентов или наличии факторов риска снижения поглощения витамина В12 при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.

Длительное лечение. При длительном лечении, особенно более одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Лечение пантопрозолом может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile .

Гипомагниемия. Cпостеригались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.

Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Длительное лечение (более одного года) высокими дозами ИПП может умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ИПП может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Подострый кожная красная волчанка. Применение ИПП связывают с очень редкими случаями развития подострого кожного красной волчанки. Если возникает поражение, особенно на участках, подвергающихся воздействию солнечного света, и это сопровождается артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу, который рассмотрит необходимость отмены пантопразола. Возникновение подострого кожного красной волчанки у пациентов во время предыдущей терапии ИПП может повысить риск его развития при применении других ИПП.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Повышенный уровень хромогранину А (CgA) может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого воздействия, лечение пантопразолом следует временно прекратить по крайней мере за 5 дней до проведения оценки уровня CgA (см. Раздел «Фармакологические»). Если уровне CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после первоначального измерения, следует провести повторные измерения через 14 дней после отмены лечения ИПП.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Имеющиеся данные по применению пантопразола беременным женщинам (примерно 300-1000 сообщений о результатах беременности) указывают на отсутствие эмбриональной или фето-неонатальной токсичности препарата. В процессе исследований на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. В качестве меры пресечения, следует избегать применения пантопразола беременным женщинам.

Период кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола в грудное молоко. Недостаточно данных по экскреции пантопразола в грудное молоко, однако о такой выведение сообщали. Нельзя исключать риск для новорожденных / младенцев. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержание от лечения пантопразолом нужно принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения пантопразолом для женщины.

Фертильность . Пантопразол не нарушал фертильность в исследованиях на животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пантопразол не влияет или имеет очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо учитывать возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения Золопент и дозы

Золопент®, таблетки, покрытые оболочкой, следует принимать по 1:00 до еды целиком, не разжевывая но не измельчать, запивая водой.

Рекомендуемая дозировка.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Лечение рефлюкс-эзофагит.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку Золопент® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Золопент® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагит.

Лечение рефлюкс-эзофагит обычно длится 4 недели. Если этого недостаточно, выздоровления можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Взрослые.

Эрадикация H. рylori в комбинации с двумя антибиотиками.

У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по назначению и применения соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации H. pylori взрослым могут быть назначены такие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Золопент® 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

б) 1 таблетка Золопент® 40 мг 2 раза в сутки + 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки + 250-500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

в) 1 таблетка Золопент® 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.

При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Золопент® 40 мг следует принимать вечером за 1:00 до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более 2 недель. Если для обеспечения заживления язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, следует рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.

Если комбинированная терапия не показана, например у пациентов с отрицательным результатом на H. рylori , для монотерапии препарат Золопент® 40 мг применяют в нижеследующем дозировке.

Лечение язвы желудка.

1 таблетка Золопент® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Золопент® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Лечение язвы желудка обычно продолжается 4 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки.

1 таблетка Золопент® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Золопент® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки обычно длится 2 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 2 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний.

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки препарата Золопент® по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозу, превышающую 80 мг в сутки, необходимо разделить на два приема. Возможно временное увеличение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля кислотности.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Золопент® 20 мг). Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Золопент® для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку до сих пор нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек . Для пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек не следует применять препарат Золопент® для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку до сих пор нет данных об эффективности и безопасности применения для этой категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети

Золопент® 40 мг показан детям старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагит. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности применения пантопразола для этой возрастной категории ограничены.

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Побочные эффекты

Со стороны крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы : реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и нарушения обмена веществ : гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестерин) изменение массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия (см. раздел «Особенности применения»), гипокальциемия (1), гипокалиемия.

Со стороны психики : расстройства сна, депрессия (в том числе обострения), дезориентация (в том числе обострения), галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства вкуса, парестезии.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения / затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительного тракта : диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт, полипы с фундальных желез (доброкачественные).

Со стороны пищеварительной системы : повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), повышение уровня билирубина, поражения гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация, подострый кожная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : переломы бедра, запястья или позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»), артралгия, миалгия, спазм мышц (2).

Со стороны почек и мочевыделительной системы : интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : гинекомастия.

Общие расстройства : астения, усталость, недомогание, повышение температуры тела, периферические отеки.

(1) гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.

(2) Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.

Срок годности Золопент

3 года.

Условия хранения Золопент

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.

Золопент и Алкоголь?

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — пантопразола натрия сесквигидрат 45.113 мг

(эквивалентно пантопразолу 40,0 мг),

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат,

состав оболочки: эудрагит L30D55, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), тальк, Опадрай 03F58750 белый.

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета.

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакокинетика

Пантопразол быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 77%. Максимальная концентрация достигается через 2–4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Период полувыведения – приблизительно 1 час. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве наблюдается в кале. Не кумулирует. Период полувыведения у больных циррозом печени возрастает до 7–9 часов, с печеночной недостаточностью – увеличивается незначительно, но период полувыведения основного метаболита достигает 2–3 часов.

Фармакодинамика

Пантопразол является блокатором желудочной секреции, он угнетает активность H+/K+-ATФазу в париетальных клетках желудка и таким образом блокирует конечную фазу секреции соляной кислоты. Это приводит к уменьшению уровня базальной секреции независимо от природы раздражения. Проявляет антибактериальную активность относительно Нelicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. Терапевтический эффект после одноразовой дозы наступает быстро и сохраняется на протяжении 24 часов.

— рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с соответствующими ан-

тибиотиками

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

— синдром Золлингера-Эллисона и других патологические гиперсекре-торные состояния

Лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени.

Рекомендованная доза для детей старше 12 лет и взрослых составляет

1 таблетка Золопента 40 мг 1 раз в день. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Золопента 40 мг в день).

У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на Helicobacter pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В за-висимости от чувствительности микроорганизмов с целью эрадикации

H. pylori у взрослых могут быть применены такие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксицилина 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

б) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в день

+ 500 мг метронидазола 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день

в) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксицилина 2 раза в день

+ 500 мг метронидазола 2 раза в день

Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Золопент рекомендованная доза составляет 1 таблетка Золопента 40 мг 1 раз в сут. В

отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Золопента 40 мг в сут.).

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Золопента по 40 мг). При необходимости дозу в дальнейшем титруют, повышая или снижая ее, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозу, которая превышает 80 мг в сут., необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но только на время, необходимое для адекватного контроля секреции кислоты.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний зависит лишь от клинической необходимости.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза должна быть снижена до 1 таблетки Золопента 40 мг 1 раз в 2 дня. Кроме того, у таких больных необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения, лечение препаратом Золопент необходимо прекратить.

Не следует применять Золопент в комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени.

Не следует применять Золопент в комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с недостаточностью функции почек.

Коррекция дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функций почек.

Общие указания.

Золопент таблетки, резистентные к желудочному соку, принимают за 1 ч до завтрака целыми, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. При комбинированной терапии вторую таблетку Золопента принимают перед ужином. Комбинированную терапию, как правило, проводят на протяжении 7 дней, но она может быть продлена до 2 недель.

Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки 2 недели. Если двухнедельного срока недостаточно, лечение можно продлить в течение следующих 2 недель.

Для лечения язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагита, как правило, необходимо 4 недели. Если этого недостаточно, лечение можно продлить в течение следующих 4 недель.

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (³ 1/10); часто (от ³ 1/00 до < 1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100); редко (от ³ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нечасто

— головная боль, головокружение

— сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор

— кожная сыпь, зуд, экзантема

— астения, утомляемость и недомогание

— повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, g-GT)

— нарушение сна

Редко

— агранулоцитоз

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

— гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

— повышение содержания билирубина

— изменение веса, нарушение вкуса

— депрессия (и все сопутствующие ухудшения)

— нарушение зрения / нечеткость зрения

— крапивница, ангионевротический отек

— артралгия, миалгия

— гинекомастия

— повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

— дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

— гипонатриемия, гипомагниемия

— галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

— гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность

— интерстициальный нефрит

— гиперчувствительность к компонентам препарата, другим заме-щенным бензимидазолам

— препарат не должен применяться для комбинированой терапии, целью которой является эрадикация H. рylori, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести

— совместное применение пантопразола с атазанавиром

— беременность и период лактации

— детский и подростковый период до 18 лет

Препарат Золопент может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудка (например, кетоконазола).

Пантопразол метаболизируется в печени с помощью системы ферментов цитохрома Р450. Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются с помощью этой же системы. Проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий (в частности, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фен-прокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и

пероральными контрацептивами).

Взаимодействия с антацидами, которые назначались одновременно, не выявлено.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Золопента.

Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначенными определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксицилином). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Доказано, что применение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сут.) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг одноразово) у здоровых добровольцев вызывает существенное уменьшению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.

Перед началом лечения и после него необходимо исключить злокачественные заболевания пищевода и желудка, поскольку лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Диагноз рефлюксной болезни должен подтвердиться эндоскопически.

Не рекомендуется назначать Золопент больным с неязвенной диспепсией.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение должно проводиться под регулярным контролем уровня печеночных ферментов (при его повышении препарат необходимо немедленно отменить).

При наличии тревожных симптомов (существенная потеря массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена), наличии язвы желудка должна быть исключена злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установление диагноза. Дальнейшие исследования должны быть обусловлены, если симптомы сохраняются при адекватном лечении. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Золопента, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

При продолжительном периоде приема препарата, особенно свыше 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.

Применение в педиатрии

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение препарата у детей и подростков до 18 лет.

Беременность и лактация

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Золопент не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения

Симптомы: неизвестны

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

ООО «КУСУМ ФАРМ»

400222, г. Сумы, ул. Скрябина, 54, Украина

Содержание[Скрыть]

• 1. Инструкция по применению
• 2. Побочные действия
• 3. Условия и сроки хранения
• 4. Цена
• 5. Аналоги
• 6. Отзывы
• 7. Итог

Гастроэнтеролог, Терапевт

Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы

• Состав
• Форма выпуска
• Лекарственная форма
• Показания
• Показания к применению
• Фармакологические свойства
• Действующие вещества
• Противопоказания
• Побочные действия
• Передозировка
• Срок годности
• Условия хранения
• Условия отпуска
• Особые указания
• Производитель
• Торговое название препарата
• Фармакотерапевтическая группа
• Фармакокинетика
• Способ применения
• Лекарственное взаимодействие

Торговое название препарата
Золопент® (Zolopent)

Действующие вещества
Pantoprazole

Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенное средство (ингибитор h+ k+ атфазы), Противоязвенное средство (ингибитор h+ k+ атфазы)

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. По 14 таблеток в блистере; по 1 блисте-ру в картонной упаковке № 14. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке № 30

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 40 мг N14 (1×14), N30 (3×10) (блистеры)

Состав

1 таблетка содержит Активное вещество пантопразола натрия сесквигидрата, эквивалентно пантопразолу 40 мг; Вспомогательные вещества натрия карбонат безводный, манит (Е 421), кросповидон, гидрок-сипропилцеллюлоза, кальция стеарат, ойдрагит L30D55, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), тальк, покрытие Opadry 03F58750 белый.

Фармакологические свойства

Препарат относится к группе противоязвенных средств, действие которых обусловлено анти-секреторным эффектом пантопразола за счет ингибирования протонной помпы — Н+-К+-АТФ-азы. Являясь слабым основанием, пантопразол накапливается в канальцах париетальных кле-ток, взаимодействует с ионом водорода, трансформируется в сульфенамидные производные, которые образуют ковалентные связи с SH-группой протонной помпы на поверхности апи-кальной мембраны. Вследствие этого блокируется последняя фаза секреции соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты в желудке. Золопент обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способ-ствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пи-ковые плазменные концентрации на уровне 2,5 мкг/мл отмечаются через 2-3 часа. Пантопразол в незначительной степени подвергается эффекту «первичного прохождения» и его биодоступ-ность составляет 70 — 80%. Абсорбция пантопразола не зависит от приема пищи или антацидов. Объем распределения составляет приблизительно 11-23 л. Пантопразол на 98% связывается белками плазмы (альбумины). Пантопразол метаболизируется в печени системой цитохрома Р450. Основной метаболический путь – реакции деметилирования. Приблизительно 71% принятой дозы выводится почками и 18% путем билиарной экскрекции. Период полувыведения пантопразола составляет около 1 часа. Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания
к применению

— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки; — эрозивно — язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств; — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит (ле-чение), симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ); — патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона; — эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией).

Способ применения

Золопент принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, незави-симо от приема пищи. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 40 — 80 мг/сутки. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2-4 недели, а язвенной болезни желудка 4-8 недель. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средст назначают по 40 — 80 мг/сутки. Курс лечения 4-8 недель. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит назначают по 40 мг/сутки. Курс терапии составляет 8 недель. Если заживление не наступает, то рекомен-дуется дополнительный 8-ми недельный курс лечения. Поддерживающая доза для заживления эрозивного эзофагита рекомендуемая доза для взрос-лых составляет 40 мг/сутки. Длительность применения в контролируемых исследованиях не превышала 12 месяцев. Патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от клинического показания. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза/сутки. Дозу можно повышать до 40 мг/сутки, а курс ле-чения продлить до 2 лет. Эрадикация Helicobacter pylori принимают по 40 мг 2 раза/сутки в комбинации с противомик-робными средствами.

Побочные действия

Симптомы обычно слабо или умеренно выражены и быстро проходящие. Со стороны пищеварительной системы диарея, сухость во рту, повышенный аппетит, тошно-та, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор. Со стороны центральной нервной системы головная боль, астения, головокружение, сонли-вость, бессонница; в отдельных случаях возможно проявление нервозности, депрессии, тремо-ра, нарушения зрения, шума в ушах. Аллергические реакции сыпь, крапивница, зуд. Прочие в единичных случаях — отеки, повышение температуры тела.

Противопоказания

— гиперчувствительность к пантопразолу; — гепатит или цирроз печени, сопровождающиеся тяжелой печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол), Золопент может изменять их абсорбцию. В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома Р450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метабо-лизирующимися той же ферментной системой.

Особые указания

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в же-лудке и пищеводе, так как применение Золопент может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс — эзофагита требует обяза-тельного эндоскопического подтверждения. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить Золопент. Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с механизмами Применение препарата Золопент не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.С осторожностью препарат назначают при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступ-ном для детей месте. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступ-ном для детей месте.

Передозировка

Симптомы усиление побочных действий. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Кусум Фарм,ООО,Украина