Свойства: 
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Зопиклон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Зопиклон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Зопиклон
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Зопиклон
Структурная формула
Русское название
Зопиклон
Английское название
Zopiclone
Латинское название
Zopiclonum (род. Zopicloni)
Химическое название
6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирроло[3,4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты
Брутто формула
C17H17ClN6O3
Фармакологическая группа вещества Зопиклон
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F07.2 Постконтузионный синдром
-
F40.0 Агорафобия
-
F40.1 Социальные фобии
-
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
-
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
-
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
-
F43.0 Острая реакция на стресс
-
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
-
F43.2 Расстройство приспособительных реакций
-
F45 Соматоформные расстройства
-
F48.0 Неврастения
-
F51.0 Бессонница неорганической этиологии
-
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Код CAS
43200-80-2
Фармакологическое действие
—
седативное, снотворное.
Характеристика
Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).
Фармакология
Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега1 и омега2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T1/2 — 3,5–6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.
Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч. при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8 ч.
У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.
Применение вещества Зопиклон
Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Зопиклон
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).
Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.
Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь. Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза — 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг). Курс лечения: от нескольких дней до 4 нед.
Меры предосторожности
В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.
Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.
Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.
На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.
Торговые названия с действующим веществом Зопиклон
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| СОМНОЛ® |
118.60 |
Состав
В таблетке Зопиклона (Zopiclone) содержится 7,5 мг одноименного активного лекарственного соединения. Кроме того, в состав входят такие вспомогательные компоненты как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, безводный диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, а также тальк, аэросил и повидон.
Форма выпуска
Данный препарат выпускают в виде таблеток, поверх которых нанесена специальная оболочка, а также порошка, расфасованного в специальные пакетики саше.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство относится к седативным и снотворным препаратам, входящих в группу пирролопиразинамидов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Поскольку Зопиклон представляет собой снотворное средство, производное циклопирролона, препарат относится к действенным агонистам, так называемых бензодиазепиновых рецепторов. Данное лекарство отличается ярко выраженным анксиолитическим, а также седативным воздействием. Помимо того, ЛС выделяется своими амнестическими, противосудорожными и мышечно-расслабляющими свойствами.
Благодаря химическим особенностям входящего в состав препарата лекарственного вещества зопиклона, происходит усиление GABA-ергических процессов в головном мозге человека, тем самым повышается порог чувствительности к медиатору GABA-рецепторов за счет взаимодействия активных компонентов с бензодиазепиновыми рецепторами. При приеме этого лекарственного средства сокращается количество пробуждений во время ночного сна.
Помимо того, препарат благотворно влияет на процесс засыпания и значительно увеличивает продолжительность сна. Стоит отметить, что лекарственный препарат не оказывает негативного влияния на саму структуру сна, т.е. не изменяет его стадии, например, не сокращает продолжительность быстрого сна и так далее. Препарат достаточно быстро растворяется в желудке и достигает своей максимальной концентрации уже по прошествии нескольких часов после его приема.
Препарат легко преодолевает гистогематический барьер и равномерно распределяется в тканях и органах человеческого организма, в том числе и в головном мозге. При повторном курсе лечения Зопиклон кумуляция не проявляется. В течение получаса после использования препарата наступает крепкий сон, продолжительность которого составляет максимум восемь часов.
Стоит отметить, что при одновременном приеме Зопиклона и лекарственных средств, содержащих в составе теофиллин, пациентами с астмой значительно уменьшается продолжительность, а, кроме того, интенсивность астматических приступов в предутренние часы.
Показания к применению
Как правило, препарат назначают при следующих нарушениях сна:
- трудности при засыпании;
- постоянные ночные или утренние пробуждения;
- бессонницы, в том числе хронические, кратковременные или ситуационные виды недомогания;
- беспокойный сон;
- нарушения сна, связанные с различными видами психических расстройств.
Противопоказания
К абсолютным противопоказаниям относятся:
- гиперчувствительность;
- беременность;
- дыхательная недостаточность;
- возраст до 18 лет;
- лактация.
Помимо того, с особой осторожностью должны использовать этот препарат пациенты с печеночной недостаточностью, при синдроме апноэ, при мальабсорбции галактозы и глюкозы, при врожденной галактоземии, при миастении, а также при дефиците лактазы.
Побочные действия
При правильной дозировке препарата обычно побочные эффекты Зопиклона не проявляются. Однако при значительном превышении дозировок могут возникнуть следующие недомогания:
- амнезия;
- расстройства поведения;
- агрессивность;
- сомнамбулизм;
- спутанность или изменения сознания;
- рикошетная бессонница;
- психологическая или физиологическая зависимость;
- расстройства речи;
- депрессия;
- нарушение координации;
- головокружения;
- атаксия;
- галлюцинации;
- эйфория;
- головные боли;
- снижение полового влечения;
- высыпания на коже;
- диплопия;
- гипотония;
- ангионевротический отек;
- крапивница и другие проявления аллергии;
- астения;
- гипотония;
- рвота;
- анорексия;
- диарея;
- снижение массы.
Стоит отметить, что при передозировке пациенты ощущают сухость во рту и горький привкус. В некоторых случаях может усиливаться активность печеночных ферментов.
Инструкция по применению Зопиклона (Способ и дозировка)
Терапевтическая (средняя) доза препарата в соответствии с инструкцией на Зопиклон (Zopiclone) равна 7,5 мг, что соответствует одной таблетке.
Лекарственное средство принимают непосредственно перед сном.
При тяжелых формах бессонницы дозировка может быть увеличена в два раза. Однако, пациентам в пожилом возрасте и людям, страдающим от нарушений функций печени не следует принимать более чем 3,75 мг Зопиклона в сутки.
Передозировка
Передозировка препаратом наступает в случае превышения рекомендованных средних терапевтических доз лекарственного средства и может угрожать жизни пациента. Как правило, в случае передозировки происходит угнетение ЦНС. Признаками передозировки можно считать вялое состояние пациента, а также сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, атаксия, гипотензия и гипотония.
Если прошло не более часа с момента приема препарата, то можно вызвать у пациента рвоту. В других случаях следует сразу же провести промывание желудка, при этом уделяя особое внимание защите органов дыхания. Для того чтобы снизить абсорбцию содержащегося в препарате зопиклона пациентам выписывают активированный уголь.
Взаимодействие
Зопиклон запрещено принимать одновременно со спиртными напитками, а также алкогольсодержащими лекарственными средствами. Кроме того, препарат снижает эффективность Тримипрамина и усиливает угнетающее воздействие на нервную систему лекарств, обладающих анксиолитическим, антидепрессивным, антигистаминным, седативным, противосудорожным, а также антипсихотропным эффектом.
Условия продажи
По медицинскому рецепту.
Условия хранения
Зопиклон включен в список лекарственных средств Б, поэтому препарат следует хранить в сухом месте, для детей недоступном.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Риск привыкания может развиться при чересчур длительном использовании препарата. В период использования Зопиклона запрещено употреблять спиртные напитки. На следующие сутки после использования этого лекарства следует воздержаться от управления автомобилями или от работы с потенциально опасными механизмами и агрегатами.
Аналоги Зопиклона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Среди аналогов Зопиклона можно выделить следующие лекарственные средства:
- Имован;
- Релаксон;
- Зопиклон СЛ;
- Сомнол;
- Пиклодорм;
- Торсон.
Синонимы Зопиклона
Zopiclone
Детям
Не рекомендуется принимать пациентам в возрасте до 18 лет.
При беременности и лактации
Препарат запрещено принимать в период лактации или во время беременности.
Отзывы о Зопиклоне
В интернете можно найти множество разнообразных отзывов о Зопиклоне. Многие пациенты, принимавшие данное снотворное средство, положительно отзываются о его эффективности. Однако к негативным сторонам препарата люди зачастую относят внушительный список побочных эффектов, а также отмечают, что Зопиклон не подходит для длительного лечения расстройств сна.
Цена Зопиклона, где купить
Средняя цена Зопиклона варьируется в зависимости от региона. К примеру, купить Зопиклон в Москве можно по цене от 200 до 400 рублей.
Зопиклон-Лекфарм (Zopiclone-Lekpharm)
💊 Состав препарата Зопиклон-Лекфарм
✅ Применение препарата Зопиклон-Лекфарм
Описание активных компонентов препарата
Зопиклон-Лекфарм
(Zopiclone-Lekpharm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Зопиклон-Лекфарм |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-007345 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Зопиклон-Лекфарм
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 61.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5.1 мг, магния стеарат — 1.7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 61.2 мг, лактозы моногидрат — 33.3 мг.
Состав оболочки: Опадрай II зеленый (85F21738) (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3.2 мг, титана диоксид (E171) — 1.9476 мг, макрогол — 1.616 мг, тальк — 1.184 мг, краситель индигокармина алюминиевый лак (E132) — 0.0432 мг, краситель хинолинового желтого алюминиевый лак (E104) — 0.0092 мг) — 8 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы производных циклопирролона. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 — 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания активных веществ препарата
Зопиклон-Лекфарм
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах; бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан детям до 15 лет.
Особые указания
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| зопиклон | 7.5 мг |
1000 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
5 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
8 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
10 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
15 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
20 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы производных циклопирролона. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 — 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Противопоказания
Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.
Дозировка
Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Особые указания
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
Беременность и лактация
Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 15 лет.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Описание препарата ЗОПИКЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Зопиклон
Zopiclone
Фармакологическое действие
Зопиклон обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим действием.
Фармакодинамика
Зопиклон — снотворный препарат из группы циклопирролонов, агонист бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега1 и омега2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах центральной нервной системы.
Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продление стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приёмы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1,5–2 часа и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приёма внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — около 45 %. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и распределяется по органам и тканям, в том числе головного мозга. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белками плазмы крови является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объём распределения составляет 91,8–104,6 литра. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). По расчётам, поступление зопиклона в организм ребёнка с грудным молоком не будет превышать 1 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Биотрансформация
После повторных приёмов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.
Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. Исследования in vitro показали, что цитохром P450CYP3A4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N- деметилзопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.
Элиминация
В рекомендуемых дозах конечный период полувыведения неизменённою зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизменённого зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %), а также через кишечник (16 %). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приёмы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.
Применение в особых группах пациентов
Пациенты пожилого возраста
Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначении не выявлялось кумуляции зопиклона в плазме крови.
Пациенты с почечной недостаточностью
Даже после длительного приёма не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану, однако при лечении передозировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объёмом распределения зопиклона
Пациенты с печёночной недостаточностью
У пациентов циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40 % в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.
Показания
- Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение);
- преходящая, ситуационная и хроническая бессонница;
- нарушения сна при психических расстройствах;
- бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приёмом суточной дозы теофиллина).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к зопиклону;
- тяжёлая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).
- выраженная дыхательная недостаточность;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- синдром «сонного» апноэ;
- беременность;
- лактация;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
- Наркотическая или лекарственная зависимость в анамнезе;
- сочетание с этанолом или другими психотропными веществами или препаратами;
- нарушения дыхательной функции.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения зопиклона при беременности не проведено.
Исследования на животных не выявили каких-либо доказательств тератогенности.
При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорождённого возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорождённым.
Применение зопиклона во время беременности противопоказано (особенно в I и III триместре).
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения зопиклона в период грудного вскармливания не проведено.
Зопиклон проникает в грудное молоко.
Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать 4 недели, включая период снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать непосредственно перед отходом к ночному сну.
Средняя терапевтическая доза составляет 7,5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжёлой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3,75 мг.
Побочные действия
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко — ангионевротический отёк, анафилактические реакции.
Нарушения психики
Нечасто — кошмарные сновидения, ажитация; редко — спутанность сознания, нарушения (снижение) либидо, раздражительность, агрессия, галлюцинации; частота неизвестна— беспокойство, бред, гневливость, неадекватное поведение (возможно сочетающиеся с амнезией) и сомнамбулизм (хождение во сне), зависимость, синдром «отмены», подавленное настроение, депрессивное состояние.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — дисгевзия (горький привкус во рту), остаточная сонливость после пробуждения; нечасто — головокружение, головная боль; редко — антероградная амнезия; частота неизвестна — атаксия, парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестная частота — диплопия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко — диспноэ (укорочение дыхания, субъективное затруднение или нарушение дыхания); частота неизвестна — угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — тошнота; частота неизвестна — диспепсия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз и/или концентрации щелочной фосфатазы в крови (от слабо выраженного до умеренного).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто — сыпь, зуд.
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани
Неизвестная частота — мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Неизвестная частота — чувство усталости.
Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций
Редко — падения (преимущественно пациентов пожилого возраста).
Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)
При прекращении лечения наблюдался синдром «отмены». Его симптомы различны и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, мышечной боли, беспокойства, тремора, повышенной потливости, ажитации, спутанности сознания, головной боли, ощущения сердцебиения, тахикардии, делирия, кошмарных сновидений, раздражительности. В тяжёлых случаях могут возникнуть следующие симптомы — дереализация, деперсонализация, гиперакузия (патологически повышенное восприятие обычных звуков), онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.
Передозировка
Симптомы
Угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).
Лечение
Промывание желудка, приём активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Этанол может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный приём зопиклона и этанола.
При совместном применении зопиклона с препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными препаратами, транквилизаторами, седативными препаратами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми препаратами, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, блокаторами H1-гистамтовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном — возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).
Наркотические анальгетики могут усиливать эйфорию, что ведёт к увеличению психической зависимости.
Зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Бупренорфин — повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.
Ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир — могут повышать плазменные концентрации зопиклона.
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» зопиклона увеличивалась на 80 % в присутствии эритромицина.
Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного — могут снижать плазменные концентрации зопиклона.
Особые указания
В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 недель, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 недель.
Отмену следует проводить постепенно, так как при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать её симптомы.
Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста.
При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.
В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения действий, требующих концентрации внимания или психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05CF01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Зопиклон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Зопиклон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.